Флумазенил

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

flumazenil

Фармакологическая группа[править]

Детоксицирующие средства, включая антидоты

Характеристика вещества[править]

Флумазенил - антидот бензодиазепиновых транквилизаторов

Фармакология[править]

Флумазенил конкурентно блокирует бензодиазепиновые рецепторы и снимает центральные психомоторные эффекты веществ, их возбуждающих. Флумазенил нейтрализует снотворно-седативное действие и восстанавливает самостоятельное дыхание и сознание при передозировке бензодиазепинов. Флумазенил обладает внутренней агонистической (по отношению к названным рецепторам) активностью (противосудорожной).

Фармакокинетика

Флумазенил быстро абсорбируется при парентеральном введении. В крови флумазенил связывается с белками на 50% (2/3 — с альбуминами). Средний объем распределения — 0,95 л/кг. Суммарный плазменный Cl — 1 л/мин. Т1/2 флумазенила составляет 50–60 мин. Основной метаболит флумазенила — карбоновая кислота, неактивна (ни как агонист, ни как антагонист бензодиазепинов). Флумазенил полностью (99%) выводится с желчью.

Применение[править]

Устранение седативного действия бензодиазепиновых транквилизаторов при общей анестезии, передозировка бензодиазепинов.

Флумазенил: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к флумазенилу, отравление циклическими антидепрессантами.

Флумазенил противопоказан больным, которые получают бензодиазепины для лечения состояний, потенциально угрожающих жизни (например внутричерепной гипертензии или эпилептического статуса).

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

При применении флумазенила следует тщательно сопоставить преимущества применения для матери с возможным риском для плода.

Нет данных о проникновении флумазенила в грудное молоко. Во время периода кормления грудью парентеральное введение флумазенила в неотложных случаях не противопоказано.

Флумазенил: Побочные действия[править]

Со стороны нервной системы и органов чувств: 3–9% — головокружение, головная боль, нечеткость зрения, возбуждение, тревога, нервозность, тремор, бессонница; 1–3% — астения, парестезия, эмоциональная лабильность (слезливость), деперсонализация, эйфория, дисфория, депрессия, паранойя, нарушение зрения (диплопия, дефект полей зрения); менее 1% — нарушение концентрации внимания, делирий, судороги, сонливость, преходящее снижение слуха, гиперакузия, шум в ушах; описаны случаи судорожных припадков у больных, страдающих эпилепсией или тяжелыми поражениями печени (особенно после длительного лечения бензодиазепинами или в случае смешанной лекарственной передозировки); есть сообщения о том, что у больных с паническими расстройствами в анамнезе введение флумазенила может спровоцировать паническую атаку.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 3–9% — сердцебиение; 1–3% — дилатация кожных сосудов, приливы крови к лицу.

Со стороны органов ЖКТ: 3–9% — сухость во рту, тошнота, рвота (11%).

Прочие: атаксия (10%), 3–9% — одышка, гипервентиляция, боль в месте инъекции, потливость; 1–3% — тромбофлебит, сыпь; после быстрого введения флумазенила — тревога, сердцебиение, чувство страха.

Взаимодействие[править]

Флумазенил ослабляет эффекты зопиклона, триазолпиридазинов, бензодиазепинов.

Флумазенил: Способ применения и дозы[править]

В/в

Дети: 10—100 мкг флумазенила

Взрослые: 200 мкг (2 мл 0,01% раствора) струйно в течение 15 с; при неэффективности повторяют каждые 60 с, увеличивая дозу флумазенила на 200 мкг, до общей дозы 1 мг (10 мл 0,01% раствора).

При возобновлении седативного действия вводят 200 мкг/мин до общей дозы 1 мг. При необходимости введение флумазенила возобновляют через 20 мин, максимальная доза 3 мг/ч.

Меры предосторожности[править]

Не следует применять флумазенил при нарушениях вегетативной нервной или сердечно-сосудистой системы во время тяжелого отравления три- и тетрациклическими антидепрессантами.

Не рекомендуется назначать флумазенил больным эпилепсией, длительно получающим бензодиазепины (возможна провокация судорог).

В течение 24 ч после аппликации флумазенила необходимо воздержаться от работы с потенциально опасными механизмами, вождения автомобиля и другой деятельности, требующей повышенного внимания.

При наркозе флумазенил нельзя вводить до полного окончания действия периферических миорелаксантов.

Следует иметь в виду, что у больных с тяжелыми черепно-мозговыми травмами (или нестабильным внутричерепным давлением) может развиться повышение внутричерепного давления.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Анексат: инъекционный раствор 100 мкг/мл в ампулах 5 мл «Ф. Хоффманн-Ля Рош»

МКБ-10[править]