Флутамид

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

flutamide

Фармакологическая группа[править]

Флутамид - противоопухолевое средство, антиандроген

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Флутамид конкурентно блокирует андрогенные рецепторы клеток тканей-мишеней и препятствует связыванию с ними андрогенов. Флутамид предупреждает проявление биологических эффектов андрогенов в андрогенчувствительных органах (в т.ч. предстательная железа и семенные пузырьки). После приема флутамида отмечается повышение плазменных уровней тестостерона и эстрадиола. Способность флутамида препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне служит дополнением к лекарственной кастрации, вызываемой аналогами гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ).

Фармакокинетика

При приеме внутрь флутамид быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Метаболизируется в печени. Идентифицированы по крайней мере 6 метаболитов флутамида. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме крови — альфа-гидроксилированное производное (2-оксифлутамид) — является биологически активным. Связывание с белками плазмы составляет 94–96% (флутамид) и 92–94% (2-оксифлутамид). Cmax 2-оксифлутамида — 2 ч. T1/2 2-оксифлутамида — 6 ч (у пациентов пожилого возраста — 8 ч после однократного приема и 9,6 ч при достижении стабильной концентрации). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, 4,2% — с фекалиями в течение 72 ч.

Применение[править]

Метастазирующий рак предстательной железы в виде монотерапии или в сочетании с аналогом гонадолиберина.

Флутамид: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к флутамиду, тяжелые заболевания печени, почек, щитовидной железы.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Флутамид не применяется у женщин.

Флутамид: Побочные действия[править]

Гинекомастия и/или болезненность в области грудных желез, галакторея, задержка жидкости, снижение либидо, импотенция, тошнота, рвота, диарея или запор, повышение или отсутствие аппетита, нарушение функции печени и/или почек, желтуха, бессонница, головная боль, парестезия, аллергичеcкие реакции, подкожные кровоизлияния, метгемоглобинемия, волчаночноподобный синдром, подавление сперматогенеза (при длительном лечении).

Взаимодействие[править]

При системном действии возможно усиление противосвертывающего эффекта варфарина (дозу антикоагулянта следует подбирать под контролем протромбинового времени).

Флутамид: Способ применения и дозы[править]

Взрослые, внутрь: 250 мг флутамида 3 раза в сутки.

Меры предосторожности[править]

При лечении флутамидом рака предстательной железы необходимо контролировать функцию печени (лабораторные анализы следует проводить 1 раз в месяц в течение первых четырех месяцев и далее регулярно). В случае повышения уровня печеночных ферментов в 2–3 раза по сравнению с верхним пределом нормальных значений и/или появления желтухи при отсутствии метастазов в печень, применение флутамида следует прекратить. При появлении первых симптомов нарушения функции печени, таких как кожный зуд, потемнение мочи, тошнота, рвота, стойкая потеря аппетита, пожелтение кожных покровов или белков глаз, болезненные ощущения в правом подреберье или гриппоподобные симптомы неясного происхождения следует немедленно обратиться к врачу.

При оценке результатов дифференциальной диагностики мужского гипогонадизма, необходимо ориентироваться на следующие показатели: у здоровых людей при нормальной базальной экскреции гонадотропинов после введения препарата наблюдается увеличение их выделения в 1,5 раза и более; при первичном гипогонадизме исходная экскреция гонадотропинов значительно повышена, реже — нормальная, применение препарата приводит к дальнейшему увеличению их выделения в 1,5–2 раза и более; при вторичном гипогонадизме исходная экскреция гонадотропинов снижена, реже — нормальная, существенного увеличения их выделения после приема препарата не наблюдается.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Флутамид: таблетки 250 мг. «Орион Корпорейшн»

Флутамид: таблетки 250 мг. «Nu-Pharm Inc.»

Флутамид Плива: таблетки 250 мг. «Pliva Hrvatska d.o.o. (Республика Хорватия)»

Флутамид Сандоз: таблетки 250 мг. «Sandoz d.d. (Словения)»

МКБ-10[править]