Флуфеназин

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

Fluphenazinum

Фармакологическая группа[править]

Нейролептики

Характеристика вещества[править]

Флуфеназин - пиперазиновое производное фенотиазина.

Фармакология[править]

Флуфеназин обладает выраженным блокирующим влиянием на дофаминовые D2-рецепторы ЦНС в сочетании с умеренным торможением адренергических структур. Снижает активирующее влияние на кору головного мозга ретикулярной формации. Сильный и длительный антипсихотический эффект флуфеназина развивается на фоне активирующего (энергезирующего). Способность потенцировать угнетающее влияние на ЦНС других ЛС выражена незначительно. Флуфеназин обладает умеренным седативным (проявляется при применении в высоких дозах) и противорвотным действием, выраженными экстрапирамидными эффектами. Антихолинергическое и гипотензивное действие флуфеназина выражены слабо. Снимает возбуждение и агрессивность, обусловленные продуктивной симптоматикой. Флуфеназин особенно эффективен при злокачественной ядерной шизофрении (гебефренической, кататонической, ранней параноидальной форме), при депрессивно-ипохондрических состояниях, при длительно текущей шизофрении.

В виде деканоата (раствор в масле) оказывает длительное действие, поскольку флуфеназин высвобождается постепенно. Антипсихотический эффект обычно начинает развиваться через 24–72 ч после введения флуфеназина деканоата и становится выраженным через 48–96 ч. После однократной в/м инъекции флуфеназина деканоата эффект продолжается до 1–2 нед и более (в зависимости от дозы).

Применение[править]

Шизофрения (все формы) и психозы (острые и хронические, в т.ч. параноидальные), особенно протекающие на фоне депрессивно-ипохондрических и ступорозно-кататонических состояний, апатии и безразличия, включая купирование агрессивности и психомоторного возбуждения; невротические состояния, сопровождающиеся страхом, нервное напряжение.

Флуфеназин: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к флуфеназину (в т.ч. к другим фенотиазинам), органические заболевания и травмы головного мозга, острые депрессивные состояния, выраженное угнетение ЦНС, кома, печеночная и сердечная недостаточность, заболевания крови, беременность, кормление грудью, детский возраст — до 12 лет (флуфеназина деканоат).

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

При беременности возможно применение флуфеназина, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

При лактации флуфеназин противопоказан.

Флуфеназин: Побочные действия[править]

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, заторможенность, экстрапирамидные расстройства (в т.ч. псевдопаркинсонизм, дистония, поздняя дискинезия, акатизия, окулогирные кризы, опистотонус, гиперрефлексия), головная боль, пигментная ретинопатия, отложения в хрусталике и роговице; для флуфеназина деканоата, кроме того, — мышечная ригидность с гипертермией.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, тахикардия, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, анемия, панцитопения.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, запор, снижение аппетита, повышенное слюноотделение/сухость во рту, холестатическая желтуха.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, дерматит.

Прочие: полиурия, задержка мочеиспускания, испарина, галакторея, дисменорея, гинекомастия у мужчин, фотосенсибилизация, гиперпигментация кожи, увеличение массы тела, нейролептический злокачественный синдром.

Взаимодействие[править]

На фоне применения флуфеназина усиливается действие алкоголя, препаратов, угнетающих ЦНС (снотворных, седативных средств) и сильных анальгетиков. Одновременное применение с наркотическими анальгетиками может вызывать гипотензию, угнетение функции ЦНС и дыхания.

Трициклические антидепрессанты. Производные фенотиазина нарушают метаболизм трициклических антидепрессантов. Возрастают концентрации в сыворотке и трициклических антидепрессантов, и производных фенотиазинов. Могут усиливаться или пролонгироваться седативный и м-холиноблокирующийй эффекты, а также аритмогенное действие трициклических антидепрессантов.

Препараты лития при одновременном применении с флуфеназином могут повышать нейротоксичность.

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) тиазидные диуретики: возможно усиление гипотензивного действия.

Прочие гипотензивные средства: антигипретензивное действие гуанетидина, клонидина и возможно других антиадренергических средств может снижаться. Клонидин может уменьшать антипсихотический эффект фенотиазинов. ‘

Бета-адреноблокаторы: могут повышаться концентрации бета-адреноблокаторов и производных фенатиазина в плазме крови.

При одновременном применении бета-адреноблокаторов и производных фенотиазина рекомендуется снижение дозы препаратов обеих групп.

Эпинефрин и другие адреномиметики: производные фенотиазина являются их фармакологическими антагонистами, вследствие чего возможно развитие выраженной гипотензии.

Леводопа: производные фенотиазина могут снижать антипаркинсонический эффект препарата. М-холиноблокаторы: при введении флуфеназина в сочетании с м-холиноблокаторами возможно усиление блокирования холинергических рецепторов, особенно у пожилых людей. М-холиноблокирующие эффекты потенцируются или пролонгируются. При использовании препарата одновременно с м-холиноблокаторами необходимо тщательное наблюдение и подбор доз препаратов.

Противосудорожные средства: флуфеназин может уменьшать их противосудорожный эффект.

Гипогликемические средства: производные фенотиазина вызывают декомпенсацию сахарного диабета.

Циметидин может снижать концентрацию производных фенотиазина в плазме крови.

Антациды и антидиарейные средства могут нарушать всасывание флуфеназина.

Амфетамин и анорексигенные средства являются фармакологическими антагонистами флуфеназина.

Субстраты или ингибиторы изофермента CYP2D6: флуфеназин метаболизируется с помощью изофермента CYP2D6 и одновременно является ингибитором этого изофермента. Следовательно концентрация в плазме и эффекты флуфеназина могут возрастать при приеме таких препаратов, вследствие чего проявляется кардиотоксичность, побочные реакции, вызванные м-холиноблокирующим действием, или ортостатическая гипотензия.

Флуфеназин: Способ применения и дозы[править]

В/м — по 12,5–25 мг флуфеназина каждые 2–4 нед, возможно повышение дозы до 50–100 мг.

Меры предосторожности[править]

С осторожностью сочетать флуфеназин с гипертензивными препаратами у пожилых пациентов и применять у работающих в условиях повышенной температуры, имеющих контакт с фосфорсодержащими инсектицидами. При длительной терапии флуфеназином необходим контроль числа лейкоцитов, проведение функциональных проб печени.

Развитие поздней дискинезии более вероятно у пациентов пожилого возраста, особенно у пожилых женщин. Риск развития этого синдрома и вероятность его необратимости повышается при продолжительном лечении и повышении общей кумулятивной дозы нейролептика. При появлении признаков или симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть возможность прекращения лечения флуфеназином (однако некоторым пациентам может потребоваться продолжение лечения, несмотря на наличие синдрома).

При появлении симптомов нейролептического злокачественного синдрома применение флуфеназина следует немедленно прекратить и провести интенсивное симптоматическое лечение.

Следует помнить о возможности повреждения печени, развития пигментной ретинопатии, отложений в хрусталике и роговице и необратимой дискинезии при проведении длительной терапии.

Во время лечения флуфеназином не следует заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Флуфеназина деканоат не рекомендуется применять у людей пожилого возраста.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Модитен депо: раствор для внутримышечного введения масляный 25 мг/мл; Bristol-Myers Squibb

Модитен депо: раствор для внутримышечного введения масляный 25 мг/мл; KRKA (Словения)

МКБ-10[править]