Фосфомицин

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

fosfomycin

Фармакологическая группа[править]

антибиотик

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Фосфомицин является структурным аналогом фосфоэнол пирувата. Фосфомицин инактивирует N-ацетил-глюкозамино−3-o-энолпирувил-трансферазу, необратимо блокирует конденсацию уридиндифосфат-N-ацетил-глюкозамина с фосфоэнола пируватом, подавляет синтез УДФ-N-ацетилмурамовой кислоты, ингибируя таким образом начальный этап образования пептидогликана клеточной стенки бактерий. Фосфомицин обладает антиадгезивным действием — препятствует прилипанию бактерий к эпителиальным клеткам урогенитального тракта.

Фосфомицин эффективен в отношении большинства грамположительных (Enterococcus spp., в т.ч. Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp., в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis; Streptococcus spp., в.т.ч. Streptococcus faecalis) и грамотрицательных возбудителей (Escherichia coli, Citrobacter spp., в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii; Enterobacter spp., в т.ч. Enterobacter aerogenes; Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella pneumoniae; Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris; Serratia spp., в т.ч. Serratia marcescens).

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ и диссоциирует на фосфомицин и трометамол. Биодоступность фосфомицина 34–65% (прием пищи понижает биодоступность). Cmax достигается через 2–2,5 ч. Не связывается с белками плазмы. Т1/2 из плазмы 4 ч. Не метаболизируется. Фосфомицин распределяется по органам и тканям, высокие концентрации создаются в почках, предстательной железе, стенке мочевого пузыря и др. МПК в моче сохраняется на протяжении 24–48 ч. Выводится в неизмененном виде, преимущественно почками, путем клубочковой фильтрации, 18–28% — кишечником.

Применение[править]

Неосложненные инфекции мочевых путей.

Фосфомицин: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось, следует учитывать способность фосфомицина проникать через плаценту).

На время лечения фосфомицином следует прекратить грудное вскармливание.

Фосфомицин: Побочные действия[править]

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (10,3%), головокружение (2,3%), слабость (1,7%); <1% — инсомния, сонливость, мигрень, нервозность, парестезия, недомогание.

Со стороны органов ЖКТ: диарея (10,4%), тошнота (5,2%), диспепсия (1,8%); <1% — анорексия, запор, сухость во рту, рвота, метеоризм.

Прочие: вагинит (7,6%), ринит (4,5%), дисменорея (2,6%), фарингит (2,5%), боль нелокализованная (2,2%), боль в животе (2,2%), боль в спине (3,0%), кожная сыпь (1,4%); <1% — дизурия, лихорадка, гриппоподобный синдром, гематурия, инфекция, лимфаденопатия, нарушение менструального цикла, миалгия, зуд.

Взаимодействие[править]

Метоклопрамид уменьшает концентрацию фосфомицина в сыворотке и моче.

Фосфомицин: Способ применения и дозы[править]

Внутрь (за 2 ч до или после еды), предпочтительно перед сном.

Обычно разовая доза фосфомицина в острой фазе заболевания — 3 г (взрослые) и 2 г (дети) однократно. При хроническом течении заболевания, а также у пожилых пациентов — двукратно, по 3 г фосфомицина с интервалом 24 ч. С целью профилактики — 3 г за 3 ч до вмешательства и 3 г через 24 ч после его проведения. При почечной недостаточности уменьшают дозы фосфомицина и удлиняют интервалы между приемами.

Меры предосторожности[править]

Одновременный прием пищи замедляет всасывание, необходимо применять фосфомицин за 2 часа до или после еды.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Монурал: порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 2 и 3 г в пакетиках. «Zambon Switzerland Ltd (Швейцария)»

МКБ-10[править]