Фотемустин

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

fotemustine

Фармакологическая группа[править]

Алкилирующие средства

Характеристика вещества[править]

Фотемустин - противоопухолевое средство, производное нитрозомочевины

Фармакология[править]

Фотемустин алкилирует и карбамоилирует нуклеофильные центры биомолекул в опухолевых клетках, действует циклонеспецифично. После однократного в/в введения фотемустин связывается с белками крови на 25–30%, практически полностью метаболизируется. Фотемустин легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и хорошо проникает в клетки (пенетрацию облегчает наличие в химической структуре биоизомера аланина — амино−1-этилфосфоновая кислота).

Применение[править]

Злокачественные новообразования головного мозга, меланома.

Фотемустин: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным нитрозомочевины), гипоплазия костного мозга (число тромбоцитов менее 100·109/л, гранулоцитов — менее 2·109/л), беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Фотемустин противопоказан при беременности. На время лечения фотемустином следует прекратить грудное вскармливание.

Фотемустин: Побочные действия[править]

Тошнота и рвота через 2 ч после инъекции (47%), тромбоцитопения и лейкопения (40–46%) с максимальной выраженностью через 4–6 нед после первого введения фотемустина, нарушение сознания, вкусовых ощущений, парестезии, боль в области живота, диарея, умеренное и обратимое повышение уровня мочевины (0,8%), трансаминаз, щелочной фосфатазы и билирубина в плазме (30%), гипертермия (3,3%), флебит в месте инъекции (3%), кожный зуд (0,7%).

Взаимодействие[править]

Взаимодействие, характерное для цитотоксических препаратов

У пациентов со злокачественными новообразованиями повышен риск развития тромбоза, поэтому им часто назначают антикоагулянты. На фоне приема антикоагулянтов следует более часто контролировать показатель МНО, поскольку у таких пациентов отмечается вариабельность показателей свертывающей способности крови, которая осложняется риском взаимодействия антикоагулянтов для приема внутрь и противоопухолевых средств.

Комбинации препаратов, применение которых противопоказано

Вакцина против желтой лихорадки - риск фатальных системных поствакцинальных осложнений.

Нежелательные комбинации препаратов

При одновременном назначении фотемустина с фенитоином, из-за снижения абсорбции на уровне пищеварительного тракта, концентрация фенитоина в сыворотке крови может снижаться.

Во время и после лечения (как минимум в течение 3 мес) фотемустином следует избегать вакцинации живыми и ослабленными вакцинами.

Для вакцинации таких пациентов следует использовать инактивированные вакцины (например, вакцина полиомиелита).

Комбинации препаратов, применение которых требует осторожности

Иммунодепрессанты — выраженное угнетение иммунной системы и риск лимфопролиферации.

Взаимодействие, специфичное для фотемустина

При введении фотемустина и дакарбазина в высоких дозах в течение одних суток были отмечены случаи легочной токсичности (респираторный дистресс-синдром взрослых). Не следует применять фотемустин и дакарбазин одновременно. Рекомендуемый интервал между введением последней дозы фотемустина и первой дозы дакарбазина составляет 1 нед.

Фотемустин: Способ применения и дозы[править]

Взрослые, в/в: 100 мг/кв.м фотемустина 1 раз в неделю в течение 3 нед, перерыв 4—5 нед, затем 100 мг/кв.м 1 раз в 3 нед.

Лечение фотемустином начинают, если число тромбоцитов не менее 100·109/л и гранулоцитов — не менее 2·109/л. При уменьшении этих показателей до 80·109/л и 1,5·109/л, соответственно, дозу редуцируют на 25%, а при уменьшении числа гранулоцитов до 1·109/л — на 50% (в случае более выраженного угнетения кроветворения введение очередной дозы откладывают).

Меры предосторожности[править]

До начала и во время лечения (с небольшими интервалами) фотемустином необходимо определение уровня гемоглобина или гематокрита, билирубина, азота мочевины, креатинина, числа лейкоцитов (общее, дифференциальное), тромбоцитов.

Очередной курс фотемустина не рекомендуется проводить ранее 4–6 нед после окончания предшествующего курса.

Фотемустин не следует применять ранее, чем через 3 нед после введения дакарбазина (риск развития респираторного дистресс-синдрома).

Во время лечения фотемустином следует использовать адекватные меры контрацепции.

В случае контакта фотемустина с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательное промывание водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожа). Растворение, разведение и введение фотемустина проводится квалифицированным медицинским персоналом с соблюдением защитных мер (перчатки, маски, одежда и др.).

Условия хранения[править]

В защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C.

Торговые наименования[править]

Мюстофоран: порошок для приготовления инъекционного раствора, 208 мг во флаконах. «Сервье»

МКБ-10[править]