Фулвестрант

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

Fulvestrantum

Фармакологическая группа[править]

Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Фулвестрант конкурентно связывается с эстрогенными рецепторами, не проявляя собственной эстрогеноподобной активности, блокирует трофическое действие эстрогенов за счет подавления активности эстроген-рецепторов с последующей их деградацией. Также снижает экспрессию рецепторов прогестерона.

Фулвестрант не оказывает стимулирующего действия на клетки эндометрия женщин в мено- и постменопаузе. Не влияет на метаболизм костной ткани.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения максимальная концентрация фулвестранта в плазме крови достигается через 7 дней. Связь с белками плазмы составляет 99 %. Метаболизм в печени.

Период полувыведения фулвестранта составляет 50 дней. Элиминация с фекалиями в виде неактивных метаболитов.

Применение[править]

Местно-распространенный или диссеминированный рак молочной железы с положительными рецепторами эстрогенов у женщин в постменопаузе при прогрессировании после или на фоне терапии антиэстрогенами.

Фулвестрант: Противопоказания[править]

Нарушения функции печени, индивидуальная непереносимость.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Фулвестрант предназначен для применения у женщин в постменопаузе, не применяется при беременности и в период лактации.

Фулвестрант: Побочные действия[править]

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, анорексия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - ощущение жара (приливы); часто - тромбоэмболия.

Дерматологические реакции: часто - сыпь.

Местные реакции: часто - транзиторные боли, воспалительные реакции.

Со стороны мочеполовой системы: часто - инфекции мочевыводящих путей; редко - вагинальные кровотечения, вагинальный кандидоз.

Аллергические реакции: редко - отеки, крапивница.

Прочие: часто - головные боли, астения, боль в спине; редко – галакторея.

Взаимодействие[править]

По результатам исследования клинического взаимодействия с мидазоламом, фулвестрант не подавляет активность CYP3A4. Данные in vitro свидетельствуют, что фулвестрант не влияет на активность CYP1A2, 2C9, 2C19 и 2D6. Возможное подавление активности CYP2A6, 2C8 и 2E1 не оценивалось.

В исследовании клинического взаимодействия с рифампицином (индуктор CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитор CYP3A4) не обнаружено клинически значимых изменений клиренса фулвестранта. Поэтому при назначении фулвестранта в комбинации с индукторами или ингибиторами CYP3A4 коррекции дозы не требуется.

Фулвестрант: Способ применения и дозы[править]

Вводят в/м медленно. Рекомендуемая доза фулвестранта составляет 250 мг 1 раз в месяц.

Меры предосторожности[править]

Фулвестрант нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами.

Рекомендуется соблюдать осторожность при применении фулвестранта пациентам с легким или умеренным нарушением функции печени и с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин).

Учитывая способ применения, рекомендуется соблюдать осторожность при использовании фулвестранта у пациентов со склонностью к кровотечениям, тромбоцитопенией или у пациентов, принимающих антикоагулянты.

Тромбоэмболии у женщин с распространенным раком молочной железы наблюдаются часто. Это необходимо принимать во внимание при назначении фулвестранта у пациентов с риском тромбоэмболии.

Эффекты длительного применения фулвестранта на костную ткань не установлены. Учитывая механизм действия фулвестранта, нельзя исключить потенциальный риск остеопороза.

При лечении фулвестрантом рекомендуется соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и работе с движущимися механизмами.

Условия хранения[править]

В защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C.

Торговые наименования[править]

Фазлодекс: раствор для внутримышечного введения 250 мг/5 мл; AstraZeneca UK Ltd. (Великобритания)

МКБ-10[править]