Хлорамфеникол

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

chloramphenicol

Фармакологическая группа[править]

  • Амфениколы
  • Офтальмологические средства

Характеристика вещества[править]

Хлорамфеникол - синтетический антибиотик

Фармакология[править]

Хлорамфеникол ингибирует пептидилтрансферазу и нарушает синтез белка в бактериальной клетке.

Хлорамфеникол эффективен в отношении многих грамположительных кокков (стафилококков, стрептококков, пневмококков, энтерококков), грамотрицательных кокков (гонококков и менингококков), бактерий (кишечной и гемофильной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, серраций, иерсиний, протея), анаэробов, риккетсий, спирохет, некоторых крупных вирусов (возбудителей трахомы, пситтакоза, пахового лимфогранулематоза и др.); действует на штаммы, толерантные к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам.

Хлорамфеникол слабо активен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших. Устойчивость микроорганизмов к хлорамфениколу развивается относительно медленно.

В связи с серьезными побочными эффектами хлорамфеникол применяется при неэффективности других химиотерапевтических препаратов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хлорамфеникол быстро всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 4–5 ч, биодоступность — 75–90%. Связывание хлорамфеникола с белками плазмы — 50–60%. Проникает в органы и жидкости организма, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в материнском молоке. В ликворе концентрация хлорамфеникола в 2 раза меньше, чем в плазме. Основное количество хлорамфеникола подвергается биотрансформации в печени; образующиеся конъюгаты и около 10% неизмененного хлорамфеникола выделяются почками, частично — с желчью и фекалиями. В кишечнике под действием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.

При инстилляции хлорамфеникола в конъюнктивальный мешок создает достаточные антибактериальные концентрации в водянистой влаге глаза, частично попадает в системный кровоток.

Применение[править]

Для приема внутрь и парентерально:

брюшной тиф, паратиф, сальмонеллез (генерализованные формы), бруцеллез, риккетсиозы (в т.ч. сыпной тиф, пятнистая лихорадка Скалистых гор, лихорадка Ку), туляремия, дизентерия, абсцесс мозга, менингококковая инфекция, трахома, паховая лимфогранулема, хламидиоз, иерсиниоз, эрлихиоз, инфекции мочевыводящих путей, гнойная раневая инфекция, гнойный перитонит, инфекции желчевыводящих путей.

Для наружного применения:

бактериальные инфекции кожи, в т.ч. фурункулы, раны, инфицированные ожоги, пролежни, трофические язвы, трещины сосков у кормящих матерей.

Капли глазные:

бактериальные инфекции глаза, в т.ч. конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, блефарит, эписклерит, склерит.

Хлорамфеникол: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность, заболевания органов кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, выраженные нарушения функции почек и печени, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, псориаз, экзема, грибковые заболевания кожи, период новорожденности (до 4 нед) и ранний детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии хлорамфениколом превышает потенциальный риск для плода.

Кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо применение хлорамфеникола.

Хлорамфеникол: Побочные действия[править]

Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, диарея, раздражение слизистой оболочки рта и зева, дисбактериоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, тромбоцитопения, ретикулоцитопения, гипогемоглобинемия, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: психомоторные расстройства, депрессия, нарушение сознания, делирий, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, нарушение вкуса, снижение остроты слуха и зрения, головная боль.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Прочие: дерматит, вторичная грибковая инфекция, кардиоваскулярный коллапс (у детей до 1 года).

При аппликации на кожу и конъюнктивальном применении: местные аллергические реакции.

Взаимодействие[править]

Циклосерин усиливает нейротоксичность. Фенобарбитал ускоряет биотрансформацию, снижает концентрацию и продолжительность эффекта хлорамфеникола.

Хлорамфеникол угнетает метаболизм толбутамида, хлорпропамида, производных оксикумарина (увеличивает гипогликемические и антикоагуляционные свойства).

Эритромицин, олеандомицин, нистатин, леворин повышают антибактериальную активность хлорамфеникола, соли бензилпенициллина — снижают.

Хлорамфеникол несовместим с цитостатиками, сульфаниламидами, производными пиразолона, фенитоином, барбитуратами, алкоголем.

Хлорамфеникол: Способ применения и дозы[править]

Внутрь:

за 30 мин до еды (в случае тошноты и рвоты — через 1 ч после еды) и местно.

Разовая доза для взрослых — 0,25–0,5 г; суточная — 2,0 г (в особо тяжелых случаях — до 4 г, под строгим наблюдением врача и контролем за состоянием крови и функциями почек). Суточную дозу хлорамфеникола делят на 3–4 приема.

Разовая доза для детей до 3 лет — 10–15 мг/кг массы тела, 3–8 лет — по 0,15–0,2 г, старше 8 лет — по 0,2–0,3 г хлорамфеникола; принимают 3–4 раза в сутки.

Курс лечения — 7–10 дней (по показаниям, при условии хорошей переносимости — до 2 нед).

Местно, накожно:

спиртовые растворы и 5–10% линимент хлорамфеникола наносят на поврежденные участки кожи несколько раз в сутки (непосредственно или пропитав стерильные марлевые салфетки). Возможно применение с окклюзионной повязкой. Перевязки проводят через 1–3 дня (реже — через 4–5 дней) до полного очищения раны.

Конъюнктивально:

при лечении гнойно-воспалительных заболеваний глаз применяют 1% линимент или 0,25% водный раствор хлорамфеникола.

Меры предосторожности[править]

В процессе лечения хлорамфениколом необходимо регулярно проводить контроль картины периферической крови.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Левомицетин: 1% и 3% раствор спиртовой для наружного применения во флаконах. «Ярославская фармфабрика (Россия)»

Левомицетин: таблетки 500 мг. «Татхимфармпрепараты»

Левомицетин: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г. «Синтез ОАО (Россия)»

Левомицетин: 0,25% глазные капли во флаконах 10 мл. «ЛЕККО ЗАО (Россия)»

Синтомицина линимент: 5% и 10% мазь в тубах 25 г. «Алтайвитамины (Россия)»

Суппозитории вагинальные с синтомицином: влагалищные свечи 250 мг. «Нижфарм»

МКБ-10[править]