Хлордиазепоксид

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

chlordiazepoxide

Фармакологическая группа[править]

Анксиолитики

Характеристика вещества[править]

Хлордиазепоксид - бензодиазепиновый транквилизатор

Фармакология[править]

Хлордиазепоксид связывается с бензодиазепиновыми рецепторами ЦНС (кора головного мозга, мозжечок, спинной мозг), ассоциированными с ГАМК-рецепторами; блокирует полисинаптические рефлексы.

Хлордиазепоксид оказывает выраженное успокаивающее действие на ЦНС. Подавляет тревогу, возбуждение, эмоциональное напряжение. Ослабляет навязчивые мысли и страхи, повышает восприимчивость к гипносуггестивной терапии. Хлордиазепоксид оказывает антипаническое действие, снимает тремор, обладает слабым противосудорожным эффектом. Уменьшает выраженность тревоги и страха, связанных с предстоящим оперативным вмешательством.

Фармакокинетика

После приема внутрь хлордиазепоксид хорошо всасывается из ЖКТ (пища замедляет абсорбцию); Cmax при приеме внутрь однократной дозы достигается через 0,5–4 ч, равновесная концентрация в крови достигается через 5–12 дней после начала приема. Связывание с белками плазмы составляет 96%. T1/2 хлордиазепоксида из плазмы составляет 7–28 ч, Cmax основного метаболита (дезметилхлордиазепоксида) — 8–24 ч. В печени подвергается интенсивному метаболизму (N-деметилирование, дезаминирование, гидроксилирование) с образованием активных производных (дезметилхлордиазепоксид, демоксепам, дезметилдиазепам, оксазепам). Проходит через ГЭБ, плаценту, проникает в грудное молоко; медленно абсорбируется из мышечной ткани. После окончания лечения метаболиты обнаруживаются в плазме в течение нескольких дней или даже недель. T1/2 — 5–30 ч (хлордиазепоксид), 18 ч (дезметилхлордиазепоксид), 14–95 ч (демоксепам), 30–100 ч (дезметилдиазепам), 5–15 ч (оксазепам). Выводится хлордиазепоксид преимущественно почками (1–2% в неизмененном виде). Накопление хлордиазепоксида и его активных метаболитов при повторном применении значительное.

Применение[править]

Тревога, беспокойство, нарушения сна, эмоциональное возбуждение, симптомы возбуждения при хроническом алкоголизме и абстинентном синдроме, неврастенические нарушения, гипертонус скелетных мышц, премедикация.

Хлордиазепоксид: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность, тяжелая форма миастении, угнетение дыхания, закрытоугольная глаукома, острые заболевания печени и/или почек, беременность (I триместр), кормление грудью, возраст до 4 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Хлордиазепоксид противопоказан в I триместре беременности; в последующие месяцы — строго по показаниям.

На время лечения хлордиазепоксидом следует прекратить грудное вскармливание.

Хлордиазепоксид: Побочные действия[править]

Сонливость, утомляемость, усталость, ослабление памяти, нарушения концентрации внимания, головокружение, дискоординация, снижение либидо; редко — тошнота, диарея, агранулоцитоз, желтуха, парадоксальные реакции (психомоторное возбуждение, бессонница, мышечный тремор), кожные аллергические проявления.

Взаимодействие[править]

Усиливают эффект хлордиазепоксида противоэпилептические и антигистаминные препараты, нейролептики, наркотические анальгетики и снотворные средства; пролонгируют — циметидин, дисульфирам, пероральные противозачаточные средства.

Хлордиазепоксид: Способ применения и дозы[править]

Внутрь, взрослым, обычно — при состояниях тревоги — 5–10 мг хлордиазепоксида 2–4 раза в сутки, в тяжелых случаях (особенно при алкогольном психозе) — до 40–100 мг/сут в разделенных дозах; в качестве снотворного — 10–20 мг за 1 ч до сна; детям: 4–7 лет — 5–10 мг/сут, 8–14 лет — 10–20 мг/сут, 15–18 лет — 20–30 мг/сут в 3–4 приема.

Меры предосторожности[править]

Следует учитывать, что при сочетании тревоги с депрессией возможны суицидальные попытки.

С осторожностью применять хлордиазепоксид одновременно с другими психотропными средствами. Не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО и фенотиазинами.

При длительном применении (в течение нескольких месяцев) хлордиазепоксида, особенно в высоких дозах, возможны привыкание, лекарственная зависимость. Отмену хлордиазепоксида следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены, характеризующегося тремором, судорогами, абдоминальными или мышечными спазмами, рвотой, испариной. При резкой отмене возможны также психомоторное возбуждение, страх, вегетативные нарушения, бессонница.

Не следует принимать хлордиазепоксид свыше 4 нед без повторной оценки состояния больного для принятия решения о необходимости продолжения терапии.

Вероятность возникновения побочных эффектов хлордиазепоксида выше у пожилых людей.

При длительном применении хлордиазепоксида необходимо периодически контролировать картину периферической крови и функцию печени.

Имеются сообщения о том, что при лечении хлордиазепоксидом психически больных пациентов и детей с агрессивными чертами поведения наблюдались парадоксальные реакции (психомоторное возбуждение, приступы ярости и др.). В случае развития парадоксальных реакций лечение следует немедленно прекратить.

Необходимо иметь в виду, что есть сообщения о влиянии на коагуляцию крови у пациентов, принимающих одновременно пероральные антикоагулянты и хлордиазепоксид (в клинических исследованиях причина и последствия данного взаимодействия не установлены). Имеются отдельные сообщения об обострении порфирии под действием хлордиазепоксида.

Гипопротеинемия может предрасполагать к увеличению частоты седативных побочных эффектов.

Во время лечения хлордиазепоксидом и в течение 3 дней после его отмены необходимо исключить прием алкогольных напитков; водителям транспортных средств и людям, работа которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания, в этот период не следует заниматься профессиональной деятельностью.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Элениум: таблетки, покрытые оболочкой 10 мг. «Тархоминский фармзавод Польфа»

МКБ-10[править]