Хлорохин

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

chloroquine phosphate

Фармакологическая группа[править]

Хлорохин - противомалярийное средство, иммунодепрессант

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Хлорохин - противопротозойное средство, оказывает также иммунодепрессивное и противовоспалительное действие. Хлорохин вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодиев. Хлорохин оказывает гаметоцидное действие, за исключением Plasmodium falciparum (проявляет антигаметоцидное действие).

Фармакокинетика

Хлорохин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, создавая Cmax в крови через 2–6 ч. На 55% связывается с альбуминами плазмы крови. В больших концентрациях хлорохин обнаруживается в органах и тканях (печень, почки, селезенка, легкие). Постоянный уровень хлорохина в плазме крови создается через 7 дней после начала приема. Легко проникает через ГЭБ и плаценту. В небольшой степени (около 25%) хлорохин метаболизируется в организме, 70% выводится в неизмененном виде. Выделяется хлорохин из организма медленно: концентрация в плазме крови снижается на 50% в течение 3 дней. Элиминирование хлорохина осуществляется преимущественно путем экскреции в неизмененном виде почками, поэтому при снижении их функции может накапливаться в организме. Подкисление мочи повышает скорость выведения, подщелачивание — снижает. T1/2 хлорохина — 30–60 суток.

Применение[править]

Малярия (профилактика и лечение всех видов), внекишечный амебиаз, амебный абсцесс печени, хроническая и подострая формы системной красной волчанки, склеродермия, ревматоидный артрит, фотодерматоз, поздняя кожная порфирия.

Хлорохин: Противопоказания[править]

Дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, ретинопатия, эпилепсия, миастения, тяжелые заболевания ЖКТ, одновременный прием гепатотоксичных средств.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

С осторожностью применяется хлорохин во время беременности и лактации в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск для плода и новорожденного.

Хлорохин: Побочные действия[править]

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, расстройства сна, психоз, судорожные припадки; при длительном применении — помутнение роговицы, поражение сетчатки глаза, нарушение зрения, звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): поражение миокарда с изменениями на ЭКГ, снижение АД, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: дерматит, фотосенсибилизация.

Прочие: миалгия, артралгия, изменение цвета кожи и волос, выпадение волос.

Взаимодействие[править]

Антациды нарушают абсорбцию хлорохина, циметидин повышает концентрацию в плазме крови. Сочетание хлорохина с другими противомалярийными средствами может дать антагонистический эффект.

Хлорохин несовместим с препаратами золота, пеницилламином, фенилбутазоном, цитостатиками, левамизолом (возрастает нейротоксичность и вероятность возникновения кожных реакций).

В комбинации с глюкокортикоидами хлорохин увеличивает риск развития миопатии и кардиомиопатии, с ингибиторами МАО — токсичность, с этанолом — гепатотоксичность, с сердечными гликозидами — гликозидную интоксикацию.

Хлорохин: Способ применения и дозы[править]

Внутрь.

Для профилактики малярии в первую неделю 2 раза, затем 1 раз в один и тот же день недели — по 500 мг. Для лечения малярии: 1-й день однократно — 1 г, затем, спустя 6–8 ч, — еще 500 мг, на 2-й и 3-й дни — по 750 мг хлорохина ежедневно в 1 прием.

Амебиаз — по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней, затем — по 250 мг 3 раза в сутки еще 7 дней, в дальнейшем в течение 2–6 мес — по 750 мг 2 раза в неделю; ревматоидный артрит — по 250 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней, затем — по 250 мг хлорохина ежедневно в течение 12 мес.

При системной красной волчанке — по 250–500 мг хлорохина ежедневно; фотодерматоз — в течение недели по 250 мг ежедневно, затем еженедельно — по 500–750 мг. Детям в возрасте до 1 года в 1-й день — 50 мг; во 2-й и 3-й дни — 25 мг. Детям 1–6 лет — в 1-й день 125 мг, во 2-й и 3-й дни — 50 мг. Детям 6–10 лет — в 1-й день 250 мг, во 2-й и 3-й дни — 125 мг. Детям 10–15 лет в 1-й день — 500 мг, во 2–3-й дни — 250 мг хлорохина.

При внекишечном амебиазе детям хлорохин назначают в суточной дозе 6 мг/кг, после 2 нед лечения дозу уменьшают в 2 раза.

Меры предосторожности[править]

В период лечения хлорохином необходимо проведение систематических осмотров окулиста, контроль клеточного состава крови.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Делагил: таблетки 250 мг. «ICN Polfa Rzeszow (Польша)»

МКБ-10[править]