Цефазолин

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

cefazolin

Фармакологическая группа[править]

Цефалоспорины

Характеристика вещества[править]

Цефазолин - полусинтетический антибиотик, цефалоспорин I поколения для парентерального применения

Фармакология[править]

Цефазолин взаимодействует со специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (ингибирует транспептидазу, угнетает образование поперечных сшивок цепочек пептидогликана), высвобождает аутолитические ферменты клеточной стенки, вызывая ее повреждение и гибель бактерий.

Установлена in vitro и подтверждена клинически активность цефазолина в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, ряда грамотрицательных бактерий — Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae. Активен также в отношении Spirochaetaceae и Leptospiraceae.

Устойчивы к цефазолину большинство индолположительных штаммов Proteus spp. (Proteus vulgaris), Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, анаэробные микроорганизмы, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus spp., многие штаммы Enterococcus spp.

Фармакокинетика

В ЖКТ цефазолин разрушается. После в/м введения добровольцам 0,5 или 1 г Cmax цефазолина достигалась через 1 ч и составляла 37 и 64 мкг/мл, через 8 ч сывороточные концентрации были 3 и 7 мкг/мл соответственно. При в/в введении в дозе 1 г Cmax цефазолина — 185 мкг/мл, концентрация в сыворотке через 8 ч — 4 мкг/мл. T1/2 из крови — примерно 1,8 ч при в/в и 2 ч после в/м введения. Исследования у госпитализированных пациентов с инфекционными заболеваниями показали, что значения Cmax цефазолина примерно эквивалентны наблюдаемым у здоровых добровольцев. Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. Концентрация цефазолина в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. В синовиальной жидкости уровень цефазолина становится сравнимым с уровнем в сыворотке примерно через 4 ч после введения. Плохо проходит через ГЭБ. Проходит через плацентарный барьер, обнаруживается в амниотической жидкости. Секретируется (в незначительных количествах) в грудное молоко. Объем распределения цефазолина — 0,12 л/кг. Связывание с белками плазмы — 85%.

Не биотрансформируется. Выводится цефазолин преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч — примерно 60%, через 24 ч — 70–80%. После в/м введения цефазолина в дозах 500 и 1000 мг максимальная концентрация в моче составляет 2400 и 4000 мкг/мл соответственно.

Применение[править]

Сепсис, инфекции мочевых, желчных и дыхательных путей, кожи и подкожной клетчатки, костей и суставов, вызванные грамположительными кокками (кроме энтерококков) и некоторыми грамотрицательными палочками (Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp.), профилактика инфекций при хирургических вмешательствах.

Цефазолин: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам, детский возраст до 1 мес (эффективность и безопасность применения не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

При беременности цефазолин назначают только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено).

При необходимости применения цефазолина в период кормления грудью прекращают грудное вскармливание (цефазолин проникает в грудное молоко).

Цефазолин: Побочные действия[править]

Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, многоформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны нервной системы: судороги.

Со стороны мочеполовой системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г/сут) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают).

Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), ЩФ, ЛДГ; редко — холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения/тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

При длительном лечении: дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит).

Прочие: гиперкреатининемия, увеличение ПВ; реакции в месте введения: при в/м введении — болезненность в месте введения; при в/в введении — флебит.

Взаимодействие[править]

Не рекомендуется применять цефазолин одновременно с антикоагулянтами и диуретиками, в т.ч. фуросемид, этакриновая кислота (при одновременном применении с петлевыми диуретиками происходит блокада канальцевой секреции цефазолина).

Отмечается синергизм антибактериального действия цефазолина при комбинации с аминогликозидными антибиотиками. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение, увеличивают концентрацию в крови и повышают риск развития токсических реакций цефазолина.

Цефазолин: Способ применения и дозы[править]

В/м, в/в

Дети: 20-50—100 мг/кг/сут, дозу цефазолина разделяют на 3 введения.

Взрослые: 1—2 г 3 раза в сутки, максимальная доза цефазолина 6 г/сут.

Меры предосторожности[править]

Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Во время лечения цефазолином возможно получение положительных (прямой и непрямой) проб Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Цезолин: порошок для приготовления инъекционного раствора 500 мг и 1 г во флаконах. «Люпин Лимитед (Индия)»

Цефазолин: порошок для приготовления инъекционного раствора 500 мг и 1 г во флаконах. «Фармасинтез (Россия)»

Цефазолин Сандоз: порошок для приготовления инъекционного раствора 500 мг и 1 г во флаконах. «Sandoz (Австрия)»

Цефамезин: порошок для приготовления инъекционного раствора 1 г во флаконах. «КРКА»

МКБ-10[править]