Цефепим

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

cefepime

Фармакологическая группа[править]

Цефепим - антибиотик, цефалоспорин IV поколения

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Цефепим угнетает транспептидазу и нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.

Цефепим имеет широкий спектр действия, включающий штаммы грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, резистентных к цефалоспоринам III поколения и аминогликозидам. Цефепим высокоустойчив к гидролизу большинством бета-лактамаз, особенно хромосомноопосредованных.

Цефепим активен в отношении грамположительных (Staphylococcus aureus и метициллиночувствительные штаммы Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, др. бета-гемолитические стрептококки — группы C, G, F, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus viridans) и грамотрицательных (энтеробактерии, включая Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii; Escherichia coli; клебсиеллы, в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae; протей: Proteus mirabilis, Proteus vulgaris и др.; псевдомонады: Pseudomonas aeruginosa , Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri, Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, включая бета-лактамазопродуцирующие штаммы, Haemophilus parainfluenzae, Legionella spp., Hafnia alvei, Moraxella catarrhalis, в т.ч. бета-лактамазопродуцирующие штаммы; Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, включая бета-лактамазопродуцирующие штаммы, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Serratia marcescens) микроорганизмов, анаэробов (Bacteroides spp., включая Bacteroides melaninogenicus и др. бактероиды ротовой полости; Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.).

Соотношение минимальной бактерицидной концентрации к МПК (минимальная подавляющая концентрация) цефепима для большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов составляет менее 2.

Фармакокинетика

Cmax цефепима после однократной 3-минутной в/в инфузии в дозах 500 мг, 1 г и 2 г составляет 39,1; 81,7 и 163,9 мкг/мл соответственно; при в/м введении тех же доз Cmax равна 13,9, 29,6 и 57,5 мкг/мл и достигается через 1,5 ч. Связывается с белками до 20%, независимо от концентрации в крови. Т1/2 — 2 ч, общий Cl — 120 мл/мин. При тяжелой почечной патологии Т1/2 цефепима увеличивается до 13–19 ч. После однократного введения терапевтические концентрации цефепима определяются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, бронхиальном секрете, тканях желчного пузыря, аппендикса, предстательной железы; при воспалении мозговых оболочек проходит через ГЭБ. В процессе метаболизма цефепима образуется N-метилпирролидин, быстро превращающийся в N-метилпирролидин-N-оксид. Выводится в основном почками путем клубочковой фильтрации, в моче обнаруживается 85% дозы в неизмененном виде. Частично экскретируется с грудным молоком. Средний почечный клиренс цефепима у молодых пациентов составляет 110 мл/мин и увеличивается у пожилых. Нарушение функции почек замедляет элиминацию. Во время 3-часового диализа выводится 68% общего количества цефепима, находящегося в организме.

Применение[править]

Пневмония, бронхит, флегмона и другие инфекции кожи и подкожной клетчатки, инфекции мочевых путей.

Цефепим: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам и L-аргинину), детский возраст до 2 мес (безопасность и эффективность применения не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Применение цефепима при беременности возможно только под наблюдением врача.

С осторожностью применяют цефепим в период грудного вскармливания.

Цефепим: Побочные действия[править]

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, астения, парестезии, инсомния, беспокойство, спутанность сознания, судороги, изменение вкуса, энцефалопатия (при отсутствии коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, одышка, периферические отеки, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея или запор, боль в животе, диспепсия, колит, в т.ч. псевдомембранозный, орофарингеальный кандидоз.

Со стороны мочеполовой системы: вагинит, нарушение функции почек.

Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозные высыпания), зуд, крапивница, лихорадка, анафилактоидные реакции, положительный результат теста Кумбса без гемолиза, эозинофилия, многоформная экссудативная эритема; редко — токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: кашель, боль в горле, боль в спине, повышенное потоотделение, повышение уровня печеночных трансфераз, ЩФ, кальция, калия фосфата, азота мочевины крови и/или креатинина сыворотки, общего билирубина, снижение концентрации фосфора, уменьшение гематокрита, увеличение протромбинового времени, местные реакции: при в/в введении — флебит, при в/м — боль, воспаление.

Взаимодействие[править]

Цефепим увеличивает нефро- и ототоксичность аминогликозидов, фуросемида и других петлевых диуретиков. Цефепим фармацевтически совместим с растворами натрия хлорида, глюкозы, натрия лактата, Рингера с лактатом. Не следует вводить цефепим в одном шприце с растворами метронидазола, ванкомицина, гентамицина, тобрамицина, нетилмицина.

Цефепим: Способ применения и дозы[править]

В/в и в/м.

Взрослым и детям с массой тела более 40 кг при нормальной функции почек — 0,5–1 г цефепима (при тяжелых инфекциях до 2 г). В/в (медленно, в течение 3–5 мин) или глубоко в/м с интервалом 12 ч (при тяжелых инфекциях — через 8 ч).

Рекомендуемый режим дозирования цефепима для детей с массой тела до 40 кг при всех показаниях — 50 мг/кг каждые 12 ч, больным с нейтропенической лихорадкой и бактериальным менингитом — каждые 8 ч. Для детей от 2 мес максимальная доза не должна превышать рекомендуемую дозу цефепима для взрослых.

Обычная продолжительность лечения цефепимом составляет 7–10 дней; тяжелые инфекции могут потребовать более продолжительного лечения.

Меры предосторожности[править]

С осторожностью используют цефепим у пациентов с любыми формами аллергии на лекарственные препараты (возможна перекрестная аллергия).

При появлении диареи следует учитывать возможность развития псевдомембранозного колита.

Условия хранения[править]

Приготовленные растворы стабильны в течение 24 ч при комнатной температуре или 7 дней при хранении в холодильнике (2–8 °C).

Торговые наименования[править]

Максипим: порошок для приготовления инъекционного раствора 500 мг и 1 г во флаконах. «Бристол-Майерс Сквибб»

Цефепим: порошок для приготовления инъекционного раствора 500 мг и 1 г во флаконах. «Красфарма (Россия)»

МКБ-10[править]