Цефоперазон

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

cefoperazone

Фармакологическая группа[править]

Цефоперазон - антибиотик, цефалоспорин III поколения

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Цефоперазон тормозит синтез пептидогликана — структурной основы микробной стенки, ковалентно реагирует с пенициллинсвязывающими белками цитоплазматической мембраны и останавливает встраивание пентапептидных остатков в пептидогликановую цепь.

Бактерицидный эффект цефоперазона проявляется только в отношении размножающихся микроорганизмов.

Цефоперазон активен in vitro и при лечении клинических инфекций в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В), Enterococcus (Streptococcus faecalis, S.faecium, S.durans), грамотрицательных аэробов: Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., некоторые штаммы Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae. Активен в отношении анаэробных организмов, включая: грамположительные кокки (в т.ч. Peptococcus и Peptostreptococcus), Clostridium spp., Bacteroides fragilis, другие Bacteroides spp.).

Цефоперазон проявляет также активность in vitro в отношении Salmonella spp., Shigella spp., Serratia liquefaciens, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Clostridium difficile, Fusobacterium spp., Eubacterium spp., бета-лактамазопродуцирующих штаммов H.influenzae и Neisseria gonorrhoeae. Цефоперазон стабилен по отношению к плазмидным бета-лактамазам широкого спектра (TEM−1,2, SHV−1), однако разрушается под воздействием ферментов расширенного спектра (TEM−3–2, SHV−2–5).

Фармакокинетика

После введения однократной дозы цефоперазона высокие концентрации вещества наблюдались в сыворотке крови и желчи. Через 1 ч после однократной 15-минутной в/в инфузии цефоперазона с постоянной скоростью в дозе 1, 2, 3 или 4 г сывороточные концентрации цефоперазона составляли 73, 114, 142 и 251 мкг/мл. После однократной в/м инъекции в дозе 1 и 2 г Тmax составляло 1 ч, сывороточные концентрации цефоперазона — 65 и 93 мкг/мл. Максимальные концентрации цефоперазона в желчи наблюдались спустя 1–3 ч после введения и превышали таковые в сыворотке примерно в 100 раз. Билиарные концентрации цефоперазона были в диапазоне от 66 мкг/мл через 30 мин до более 6000 мкг/мл через 3 ч после в/в болюсной инъекции в дозе 2 г.

После 15-минутной инфузии 2 г концентрация в моче была более 2200 мкг/мл. Через 12 ч после однократного в/м или в/в введения цефоперазона в моче определялось 20–30% вещества. После в/м инъекции 2 г Cmax в моче составляла почти 1000 мкг/мл. Т1/2 цефоперазона из крови — примерно 2 ч (не зависит от способа введения — в/м или в/в). Параметры Cmax, AUC и Т1/2 из сыворотки у пациентов с выраженными нарушениями функции почек не отличались от таковых у нормальных добровольцев. При нарушении функции печени Т1/2 цефоперазона из сыворотки пролонгируется (до 3–7 ч) и экскреция с мочой увеличивается. При одновременной почечной/печеночной недостаточности возможна кумуляция цефоперазона в сыворотке. У новорожденных детей с низкой массой тела Т1/2 цефоперазона из сыворотки — 6–10 ч; у детей в возрасте около 1 мес — 4–6 ч; у новорожденных и детей в возрасте от 2 мес до 2 лет — 2,2 ч. Связывается цефоперазона с белками плазмы (82–93%). Несмотря на высокое сывороточное содержание цефоперазона, практически не проникает в ликвор, накапливается в антибактериальных концентрациях в асцитической, амниотической и перитонеальной жидкостях, моче, мокроте, легких, небных миндалинах, слизистой оболочке носовых пазух, миокарде, половых органах, костях и др. Уровень в желчи достигает очень высоких значений. Выводится преимущественно с желчью (70–80%).

Применение[править]

Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей; пневмония, включая нозокомиальную; инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. гонококковый уретрит) и половых органов (эндометрит), кожи и мягких тканей, костей и суставов, интраабдоминальные инфекции (перитонит, холецистит, холангит), септицемия, сепсис, менингит, гонорея; профилактика инфекционных послеоперационных осложнений после абдоминальных, гинекологических и ортопедических операций, а также в сердечно-сосудистой хирургии.

Инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa.

Цефоперазон: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим цефалоспоринам; почечная и/или печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

По показаниям, с соблюдением необходимых мер предосторожности.

Цефоперазон: Побочные действия[править]

Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная сыпь, эозинофилия, лихорадка, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): обратимая нейтропения, гипокоагуляция (за счет гипопротромбинемии), увеличение ПВ, анемия, снижение гемоглобина и гематокрита, необычные кровотечения или кровоизлияния.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит.

Прочие: дефицит витамина К, вероятно обусловленный подавлением кишечной флоры, нарушение функции почек, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия; местные реакции — болезненность в месте инъекции (при в/м введении), флебит (при в/в введении).

Взаимодействие[править]

Возможно применение цефоперазона в комбинированной терапии с другими антибиотиками. Увеличивает противомикробный эффект и нефротоксичность аминогликозидов; цефоперазон фармацевтически несовместим с аминогликозидами (при необходимости одновременного применения назначают в виде последовательного дробного в/в введения с использованием двух отдельных в/в катетеров, первым вводят цефоперазон).

Не взаимодействует с пробенецидом. Усиливает эффект антикоагулянтов. При одновременном применении цефоперазона с ЛС, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты), повышается риск кровотечений. ЛС, снижающие канальцевую секрецию, замедляют выведение цефоперазона и повышают его уровень в крови. При взаимодействии цефоперазона с алкоголем возможна тетурамоподобная реакция.

Цефоперазон: Способ применения и дозы[править]

В/м, в/в

Дети: 100—150 мг/кг/сут, дозу цефоперазона разделяют на 2—3 введения.

Взрослые: 2—4 г/сут, дозу цефоперазона разделяют на 2—3 введения; максимальная доза 12 г/сут. При псевдомонадных инфекциях вводят 4 раза в сутки.

Меры предосторожности[править]

На время лечения цефоперазоном исключается прием алкоголя.

При дефиците витамина К (наиболее вероятен у пациентов с неполноценным питанием, нарушением всасывания, например при муковисцидозе, при алкоголизме, а также длительном парентеральном питании) требуется определение ПВ и, при необходимости, назначение витамина К. Возможно появление ложной положительной реакции на глюкозу в моче и положительной реакции в тесте Кумбса.

С осторожностью применяют цефоперазон при наличии в анамнезе аллергических реакций, особенно на пенициллин.

После исчезновения клинических признаков заболевания цефоперазон следует назначать еще в течение 2–3 дней. В случае инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения продолжается не менее 10 дней.

При длительном применении цефоперазона возможен рост устойчивых микроорганизмов.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Цефобид: порошок для приготовления инъекционного раствора 1 г во флаконах. «Pfizer (США)»

Цеперон Дж, Цефоперазон-Виал, Цефпар

МКБ-10[править]

Источник — «http://wikimed.pro/index.php?title=Действующие_вещества:Цефоперазон&oldid=110520»