Цефпиром

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

cefpirome

Фармакологическая группа[править]

Цефпиром - антибиотик, цефалоспорин IV поколения

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Цефпиром угнетает транспептидазу и нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий. Быстрый бактерицидный эффект цефпирома обусловлен высокой скоростью проникновения через наружную мембрану бактерий и выраженным сродством к пенициллинсвязывающим белкам. Цефпиром обладает высокой стабильностью к гидролизу плазмидными и хромосомными бета-лактамазами, действует на грамотрицательные и грамположительные бактерии, резистентные к другим цефалоспоринам.

Цефпиром имеет широкий спектр действия, активен в отношении Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter freundii, Salmonella spp., Providencia spp., Shigella spp., Serratia spp., Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.). Цефпиром устойчив к бета-лактамазам, гидролизующим большинство пенициллинов и цефалоспоринов.

Фармакокинетика

Цефпиром плохо всасывается из ЖКТ. Независимо от дозы с альбуминами связывается не более 10% цефпирома. Cmax после в/в введения 0,5; 1 и 2 г составляет 54; 81 и 173 мг/л соответственно (в/м — 12; 23 и 43 мг/л). Т1/2 цефпирома в фазе распределения — 0,3 ч, в фазе элиминации — 2,3 ч. После в/м аппликации биодоступность цефпирома превышает 90%, бактерицидный уровень в крови создается через 1,5–2,5 ч и сохраняется в течение 12 ч. Кажущийся объем распределения цефпирома — 12–21 л. Быстро переходит в органы и ткани, создавая концентрации, превышающие МПК для многих микроорганизмов. Проникает в спинномозговую жидкость, через плацентарный барьер, определяется в грудном молоке. (Не метаболизируется, выводится почками (80–90% — в неизмененном виде), в небольших количествах — с желчью. После 3–5 дней в/в или в/м применения цефпирома с 12-часовым интервалом кумуляция не наблюдается. У пожилых людей Т1/2 цефпирома в крови увеличивается в 1,7–2,2 раза и снижается общий клиренс. Фармакокинетика цефпирома практически не зависит от функционального состояния печени, но существенно меняется при заболеваниях почек: так при однократном в/в назначении 2 г пациентам с Cl креатинина более 50 мл/мин Т1/2 составляет 2,6 ч, при снижении его до 20 или 10 мл/мин — 9,2 и 14,5 ч соответственно.

Применение[править]

Сепсис, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, осложненные инфекции мочевых путей, флегмона и другие инфекции кожи и подкожной клетчатки.

Цефпиром: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим цефалоспоринам), беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Цефпиром противопоказан при беременности и кормлении грудью

Цефпиром: Побочные действия[править]

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, энцефалопатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия (при болюсном в/в введении), лейкопения (в т.ч. нейтропения, гранулоцитопения), гемолитическая анемия, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение функции печени, кандидозный стоматит и/или глоссит, псевдомембранозный колит.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. крапивница), зуд, озноб или лихорадка, бронхоспазм, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: повышение активности ЩФ, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипокоагуляция, суперинфекция (в т.ч. кандидозный вагинит); местные реакции — болезненность и инфильтрация в месте введения, флебит, боль по ходу вены.

Взаимодействие[править]

Аминогликозиды (гентамицин, амикацин), фторхинолоны, ванкомицин, клавулановая кислота и тазобактам повышают антибактериальную активность цефпирома.

Пробенецид замедляет экскрецию цефпирома и увеличивает плазменную концентрацию.

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию цефпирома в сыворотке крови и риск нефротоксического действия. На фоне нефротоксичных препаратов возрастает риск поражения почек. НПВС (в т.ч. салицилаты и сульфинпиразон) повышают риск развития кровотечения. Цефпиром повышает антикоагулянтный эффект непрямых антикоагулянтов.

Цефпиром фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков, натрия гидрокарбоната, с гепарином.

Цефпиром: Способ применения и дозы[править]

Взрослые, в/в: 1—2 г 2 раза в сутки.

Меры предосторожности[править]

Первое введение цефпирома рекомендуется проводить в присутствии врача (возможно развитие анафилактоидных реакций). Появление аллергических реакций требует прекращения лечения.

При длительном применении цефпирома необходимо принимать меры для предупреждения развития дисбактериоза и следить за клеточным составом крови и функцией почек.

В первые недели лечения цефпиромом возможно развитие псевдомембранозного колита.

Возможно появление ложноположительной реакции на тест Кумбса.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Цефанорм: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг и 1 г; Simpex Pharma (Индия)

МКБ-10[править]