Цефтибутен

Все действующие вещества

Латинское название

ceftibuten

Фармакологическая группа

Цефалоспорины

Характеристика вещества

Цефтибутен - антибиотик, цефалоспорин III поколения

Фармакология

Цефтибутен угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий.

Спектр действия цефтибутена включает Streptococcus pneumoniaе (только чувствительные к пенициллину штаммы), Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Escherichia coli, Klebsiella spp., индолположительный протей и другие виды протея, включая Proteus vulgaris, Providencia, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Salmonella spp., Shigella spp. Цефтибутен неактивен в отношении Campylobacter spp. и Yersinia spp.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ (пища замедляет). Все основные показатели фармакокинетики цефтибутена дозозависимые. После однократного приема 400 мг (1 капсула) цефтибутена кажущийся объем распределения — 0,21 л/кг, C_max — 15 мкг/мл (достигается через 2,6 ч), AUC — 73,7 мкг/мл/ч, T_1/2 — 2,4 ч, общий Cl — 1,3 мл/мин/кг. Практически не кумулирует (семидневное назначение в дозе 400 мг дает значение на 7-й день C_max в среднем 17,9 мкг/мл). Связывание цефтибутена с белками плазмы составляет 65% и не зависит от концентрации в плазме. Легко проходит через гистогематические барьеры и проникает в легочную ткань, бронхи, трахею, ткани внутреннего уха. 10% введенного количества цефтибутена превращается в трансизомер, обладающий в 8 раз меньшей противомикробной активностью по сравнению с цис-формой. В плазме и моче преобладает цис-изомер. 95% дозы (при этом 60–70% в неизмененном виде) экскретируется с мочой (56%) или фекалиями (39%) в течение 24 ч. У пациентов с нарушением функции почек T_1/2 увеличивается, общий Cl уменьшается пропорционально степени патологии почек. У пожилых пациентов средние значения C_max, T_1/2 и AUC цефтибутена выше, почечный клиренс ниже, чем у молодых пациентов. Стабилен в присутствии большинства плазмидных, но не хромосомнообусловленных бета-лактамаз, продуцируемых Bacteroides, Citrobacter, Enterobacter, Morganella, Serratia.

Применение

Бронхит, средний отит, стрептококковые фарингит и ангина, энтерит и гастроэнтерит у детей, вызванные Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli.

Цефтибутен: Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим цефалоспоринам), грудной возраст (до 6 мес).

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии цефтибутеном превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.

Цефтибутен: Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, парестезии, сонливость, бессонница, гиперкинезы, судорожный синдром, звон в ушах, извращение вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): нейтропения, панцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, кровоточивость, гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, снижение аппетита, персистирующая диарея, гастрит, отрыжка, метеоризм, боль в животе, запор или диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, холестаз, кандидоз, дисбактериоз, псевдомембранозный колит.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, токсическая нефропатия, гематурия, вагинит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, многоформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: ложноположительная реакция на глюкозу, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение концентрации мочевины и активности ЩФ.

Взаимодействие

Признаков значимого взаимодействия цефтибутена не выявлено. Сведений о взаимодействии с другими лекарственными средствами до настоящего времени не получено.

Цефтибутен: Способ применения и дозы

Внутрь

Дети > 6 мес (< 45 кг): 9 мг/кг 1 раз в сутки в течение 10 сут; максимальная доза цефтибутена 400 мг/сут.

Дети > 45 кг и взрослые: 400 мг 1 раз в сутки в течение 10 сут.

Меры предосторожности

Возможна перекрестная чувствительность у пациентов с аллергическими реакциями на пенициллины.

В случае анафилактических реакций проводят неотложную терапию.

Торговые наименования

Цедекс: капсулы 400 мг; порошок для приготовления суспензии для приема внутрь для детей 180 мг/5 мл во флаконах 30 мл. «S.I.F.I. (Италия)»

МКБ-10

• A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
• A38 Скарлатина
• H66.9 Средний отит неуточненный
• J01 Острый синусит
• J02.9 Острый фарингит неуточненный
• J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
• J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
• J18 Пневмония без уточнения возбудителя
• J20 Острый бронхит
• J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
• J31.2 Хронический фарингит
• J35.0 Хронический тонзиллит
• J42 Хронический бронхит неуточненный
• N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации