Цефтолозан/тазобактам — различия между версиями

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск
(Применение)
(Фармакология)
(не показано 11 промежуточных версий этого же участника)
Строка 8: Строка 8:
 
Цефтолозан/тазобактам - комбинированный антибактериальный продукт для внутривенного введения, состоящий из цефалоспоринового антибиотика цефтолозана и ингибитора бета-лактамазы - [[Действующие вещества:Тазобактам|тазобактама]].
 
Цефтолозан/тазобактам - комбинированный антибактериальный продукт для внутривенного введения, состоящий из цефалоспоринового антибиотика цефтолозана и ингибитора бета-лактамазы - [[Действующие вещества:Тазобактам|тазобактама]].
 
=== Фармакология ===
 
=== Фармакология ===
 +
'''Фармакокинетика'''
 +
 +
Фармакокинетические параметры препарата цефтолозан/тазобактам у здоровых взрослых добровольцев с нормальной функцией почек после однократных и многократных внутривенных инфузий были сходными.
 +
 +
C<sub>max</sub> и AUC препарата цефтолозан/тазобактам увеличиваются пропорционально дозе.
 +
 +
''Распределение''
 +
 +
Связывание цефтолозана и тазобактама с белками плазмы крови человека составляет 16-21% и 30% соответственно. Объем распределения препарата цефтолозан/тазобактам у здоровых взрослых мужчин после однократного внутривенного введения 1 г цефтолозана и 0,5 г тазобактама составил 13,5 л (CV%=21%) и 18,2 л (CV%=25%) для цефтолозана и тазобактама соответственно.
 +
 +
''Выведение''
 +
 +
Цефтолозан выводится из организма с помощью почечной экскреции с периодом полувыведения примерно 3 часа. Тазобактам выводится за счет почечной экскреции и печеночного метаболизма с периодом полувыведения приблизительно 1 час.
 +
 +
''Метаболизм''
 +
 +
Цефтолозан не является субстратом для ферментов CYP и в основном выводится с мочой в виде неизмененного исходного лекарственного средства. Бета-лактамное кольцо тазобактама гидролизуется с образованием фармакологически неактивного метаболита тазобактама М1.
 +
 +
''Экскреция''
 +
 +
Цефтолозан, тазобактам и метаболит тазобактама М1 выводятся почками. Более 95% цефтолозана выводится с мочой в виде неизмененного исходного препарата. Более 80% тазобактама выводится в виде исходного соединения, а остальная часть выводится в виде метаболита тазобактама М1. Тазобактам является субстратом для переносчиков OAT1 и OAT3, было показано, что его элиминация ингибируется [[Действующие вещества:Пробенецид|пробенецидом]], ингибитором OAT1/3.
 +
 
=== Применение ===
 
=== Применение ===
 
Цефтолозан/тазобактам показан для лечения пациентов старше 18 лет с различными бактериальными инфекциями, вызванными чувствительными к нему микроорганизмами.
 
Цефтолозан/тазобактам показан для лечения пациентов старше 18 лет с различными бактериальными инфекциями, вызванными чувствительными к нему микроорганизмами.
Строка 20: Строка 42:
  
 
=== Противопоказания ===
 
=== Противопоказания ===
 +
Цефтолозан/тазобактам противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к компонентам препарата (цефтолозан и тазобактам), препарату [[Действующие вещества:Пиперациллин/тазобактам|пиперациллин/тазобактам]] или другии представителям класса бета-лактамных антибиотиков.
 +
 
=== Применение при беременности и кормлении грудью ===
 
=== Применение при беременности и кормлении грудью ===
 +
С осторожностью.
 +
 
=== Побочные действия ===
 
=== Побочные действия ===
 +
Наиболее частыми побочными реакциями (5% или более по обоим показаниям), возникающими у пациентов, получавших цефтолозан/тазобактам, были: тошнота, диарея, головная боль и гипертермия.
 +
 
=== Взаимодействие ===
 
=== Взаимодействие ===
 +
Нет информации.
 +
 
=== Способ применения и дозы ===
 
=== Способ применения и дозы ===
 +
Рекомендованный режим дозирования для пациентов 18 лет и старше с нормальной функцией почек или легкой почечной недостаточностью - внутривенная инфузия цефтолозан 1 г/тазобактам 0,5 г в течение 1 часа каждые 8 часов.
 +
 +
Продолжительность терапии должна определяться тяжестью и локализацией процесса, а также клиническим и бактериологическим прогрессом пациента.
 +
 
=== Меры предосторожности ===
 
=== Меры предосторожности ===
 +
''Снижение эффективности терапии у пациентов с исходным клиренсом креатинина 30-50 мл/мин''
 +
 +
При анализе подгруппы 3-ей фазы клинического исследования, частота клинического излечения была ниже у пациентов с исходным клиренсом креатинина (CrCl) от 30 до ≤ 50 мл/мин по сравнению с пациентами с CrCl> 50 мл/мин. Снижение частоты клинического излечения было более выраженным в группе цефтолозан/тазобактам плюс [[Действующие вещества:Метронидазол|метронидазол]] по сравнению с группой [[Действующие вещества:Меропенем|меропенема]]. Необходим ежедневный мониторинг показателя клиренса креатинина у пациентов с изменением почечной функции и соответственно корректировать дозировку препарата цефтолозан/тазобактам.
 +
 +
''Реакции гиперчувствительности''
 +
 +
Сообщалось о случаях серьезных, а иногда и смертельных анафилактических реакций у пациентов, получавших бета-лактамные антибактериальные препараты.
 +
 +
Прежде чем начинать терапию препаратом цефтолозан/тазобактам, тщательно изучите анамнез на наличие реакций гиперчувствительности у пациента на другие цефалоспорины, пенициллины или другие бета-лактамы. Если цефтолозан/тазобактам необходимо назначаить пациенту с аллергией на цефалоспорины, пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики, соблюдайте осторожность, потому что имеется перекрестная чувствительность. Если развивается анафилактическая реакция на цефтолозан/тазобактам, прием препарата следует прекратить и назначить соответствующую терапию.
 +
 +
''Энтероколит, вызванный Clostridium difficile''
 +
 +
[[МКБ-10:A047|Энтероколит, вызванный Clostridium difficile]] может осложнять использование почти всех системных антибиотиков, включая цефтолозан/тазобактам, и может варьировать по степени тяжести от легкой диареи до фатального колита. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную флору толстой кишки и может привести к чрезмерному росту C. difficile.
 +
 +
''Развитие лекарственной устойчивости''
 +
 +
Назначение цефтолозан/тазобактам при отсутствии доказанной бактериальной инфекции вряд ли принесет пользу пациенту и может привести к развитию лекарственной устойчивости.
 +
 
=== Условия хранения ===
 
=== Условия хранения ===
В защищенном от света месте, при температуре 2-8 °C.
+
В защищенном от света месте, при температуре 2-8 °C.  
 +
 
 +
Приготовленный раствор можно хранить в течение 24 часов при комнатной температуре или в течение 7 дней в холодильнике при температуре от 2 до 8 °C.
 +
 
 
=== Торговые наименования ===
 
=== Торговые наименования ===
'''Зербакса:''' порошок для приготовления раствора для инфузий 1000+500 мг; Стери-Фарма ЛСС (США)
+
'''Зербакса:''' порошок для приготовления раствора для инфузий 1000+500 мг; MERCK & CO (США)
 +
 
 
=== МКБ-10 ===
 
=== МКБ-10 ===
 
* [[МКБ-10:K650|K65.0 Острый перитонит]]
 
* [[МКБ-10:K650|K65.0 Острый перитонит]]
 +
* [[МКБ-10:N10|N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит]]
 
* [[МКБ-10:N390|N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации]]
 
* [[МКБ-10:N390|N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации]]

Версия 21:09, 10 июня 2019

Все действующие вещества

Латинское название

ceftolozane/tazobactam

Фармакологическая группа

Цефалоспорины в комбинациях

Характеристика вещества

Цефтолозан/тазобактам - комбинированный антибактериальный продукт для внутривенного введения, состоящий из цефалоспоринового антибиотика цефтолозана и ингибитора бета-лактамазы - тазобактама.

Фармакология

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры препарата цефтолозан/тазобактам у здоровых взрослых добровольцев с нормальной функцией почек после однократных и многократных внутривенных инфузий были сходными.

Cmax и AUC препарата цефтолозан/тазобактам увеличиваются пропорционально дозе.

Распределение

Связывание цефтолозана и тазобактама с белками плазмы крови человека составляет 16-21% и 30% соответственно. Объем распределения препарата цефтолозан/тазобактам у здоровых взрослых мужчин после однократного внутривенного введения 1 г цефтолозана и 0,5 г тазобактама составил 13,5 л (CV%=21%) и 18,2 л (CV%=25%) для цефтолозана и тазобактама соответственно.

Выведение

Цефтолозан выводится из организма с помощью почечной экскреции с периодом полувыведения примерно 3 часа. Тазобактам выводится за счет почечной экскреции и печеночного метаболизма с периодом полувыведения приблизительно 1 час.

Метаболизм

Цефтолозан не является субстратом для ферментов CYP и в основном выводится с мочой в виде неизмененного исходного лекарственного средства. Бета-лактамное кольцо тазобактама гидролизуется с образованием фармакологически неактивного метаболита тазобактама М1.

Экскреция

Цефтолозан, тазобактам и метаболит тазобактама М1 выводятся почками. Более 95% цефтолозана выводится с мочой в виде неизмененного исходного препарата. Более 80% тазобактама выводится в виде исходного соединения, а остальная часть выводится в виде метаболита тазобактама М1. Тазобактам является субстратом для переносчиков OAT1 и OAT3, было показано, что его элиминация ингибируется пробенецидом, ингибитором OAT1/3.

Применение

Цефтолозан/тазобактам показан для лечения пациентов старше 18 лет с различными бактериальными инфекциями, вызванными чувствительными к нему микроорганизмами.

Тяжелые интраабдоминальные инфекции

Цефтолозан/тазобактам в комбинации с метронидазолом показан для лечения сложных внутрибрюшных инфекций, вызванных следующими грамотрицательными и грамположительными микроорганизмами: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudugonomas, Proteus mirabilis, Pseudugona , Bacteroides fragilis, Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus и Streptococcus salivarius.

Тяжелые инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит

Цефтолозан/тазобактам показан для лечения тяжелых инфекций мочевыводящих путей, включая пиелонефрит, вызванных следующими грамотрицательными микроорганизмами: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis и Pseudomonas aeruginosa.

Цефтолозан/тазобактам — различия между версиями: Противопоказания

Цефтолозан/тазобактам противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к компонентам препарата (цефтолозан и тазобактам), препарату пиперациллин/тазобактам или другии представителям класса бета-лактамных антибиотиков.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью.

Цефтолозан/тазобактам — различия между версиями: Побочные действия

Наиболее частыми побочными реакциями (5% или более по обоим показаниям), возникающими у пациентов, получавших цефтолозан/тазобактам, были: тошнота, диарея, головная боль и гипертермия.

Взаимодействие

Нет информации.

Цефтолозан/тазобактам — различия между версиями: Способ применения и дозы

Рекомендованный режим дозирования для пациентов 18 лет и старше с нормальной функцией почек или легкой почечной недостаточностью - внутривенная инфузия цефтолозан 1 г/тазобактам 0,5 г в течение 1 часа каждые 8 часов.

Продолжительность терапии должна определяться тяжестью и локализацией процесса, а также клиническим и бактериологическим прогрессом пациента.

Меры предосторожности

Снижение эффективности терапии у пациентов с исходным клиренсом креатинина 30-50 мл/мин

При анализе подгруппы 3-ей фазы клинического исследования, частота клинического излечения была ниже у пациентов с исходным клиренсом креатинина (CrCl) от 30 до ≤ 50 мл/мин по сравнению с пациентами с CrCl> 50 мл/мин. Снижение частоты клинического излечения было более выраженным в группе цефтолозан/тазобактам плюс метронидазол по сравнению с группой меропенема. Необходим ежедневный мониторинг показателя клиренса креатинина у пациентов с изменением почечной функции и соответственно корректировать дозировку препарата цефтолозан/тазобактам.

Реакции гиперчувствительности

Сообщалось о случаях серьезных, а иногда и смертельных анафилактических реакций у пациентов, получавших бета-лактамные антибактериальные препараты.

Прежде чем начинать терапию препаратом цефтолозан/тазобактам, тщательно изучите анамнез на наличие реакций гиперчувствительности у пациента на другие цефалоспорины, пенициллины или другие бета-лактамы. Если цефтолозан/тазобактам необходимо назначаить пациенту с аллергией на цефалоспорины, пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики, соблюдайте осторожность, потому что имеется перекрестная чувствительность. Если развивается анафилактическая реакция на цефтолозан/тазобактам, прием препарата следует прекратить и назначить соответствующую терапию.

Энтероколит, вызванный Clostridium difficile

Энтероколит, вызванный Clostridium difficile может осложнять использование почти всех системных антибиотиков, включая цефтолозан/тазобактам, и может варьировать по степени тяжести от легкой диареи до фатального колита. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную флору толстой кишки и может привести к чрезмерному росту C. difficile.

Развитие лекарственной устойчивости

Назначение цефтолозан/тазобактам при отсутствии доказанной бактериальной инфекции вряд ли принесет пользу пациенту и может привести к развитию лекарственной устойчивости.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре 2-8 °C.

Приготовленный раствор можно хранить в течение 24 часов при комнатной температуре или в течение 7 дней в холодильнике при температуре от 2 до 8 °C.

Торговые наименования

Зербакса: порошок для приготовления раствора для инфузий 1000+500 мг; MERCK & CO (США)

МКБ-10