Цефуроксим

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

cefuroxime

Фармакологическая группа[править]

Цефалоспорины

Характеристика вещества[править]

Цефуроксим - антибиотик, цефалоспорин II поколения

Фармакология[править]

Механизм действия

Цефуроксим угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.

Цефуроксим имеет широкий спектр действия, стабилен в присутствии большинства бета-лактамаз, действует на штаммы, устойчивые к ампициллину и амоксициллину.

Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и других стрептококков, и аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы, вырабатывающие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. пенициллиназопродуцирующие штаммы), Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, некоторые штаммы Citrobacter spp., Salmonella spp., Providencia spp., Shigella spp. микроорганизмов, анаэробов: Clostridium spp., Peptococcus и Peptostreptococcus spp., Bacteroides, Fusobacterium spp.

К цефуроксиму резистентны: некоторые штаммы энтерококков, например Enterococcus faecalis, метициллинорезистентные стафилококки. К цефуроксиму не чувствительны Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus и большинство штаммов Serratia spp. и Proteus vulgaris, некоторые штаммы Morganella morganii, Enterobacter cloacae, Citrobacter spp.

Фармакокинетика

Парентеральное введение

После в/м введения цефуроксима в дозе 750 мг Cmax достигается примерно через 45 мин (15–60 мин) и составляет около 27 мкг/мл. При в/в введении 750 мг и 1,5 г цефуроксима через 15 мин уровни в плазме примерно равны 50 и 100 мкг/мл соответственно. Терапевтические сывороточные концентрации порядка 2 мкг/мл и выше сохраняются в течение 5,3 и 8 ч и более соответственно. Т1/2 цефуроксима из сыворотки при в/в и в/м введении составляет около 80 мин (у новорожденных может быть выше). Связывание с белками плазмы примерно 50%. Около 89% дозы цефуроксима экскретируется почками в течение 8 ч в неизмененном виде (создает высокую концентрацию в моче), через 24 ч выводится полностью: 50% секретируется в почечных канальцах, 50% — фильтруется в клубочках. Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной и синовиальной жидкостях, желчи, мокроте, спинно-мозговой жидкости (при воспалении мозговых оболочек), водянистой влаге, костной ткани, миокарде, коже и мягких тканях. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Внутрь

Цефуроксим аксетил после приема внутрь всасывается из ЖКТ и быстро гидролизуется неспецифическими эстеразами в слизистой оболочке кишечника и крови в цефуроксим, распределяющийся в экстрацеллюлярной жидкости. Биодоступность повышается (на 37–52%) при приеме после еды. Аксетил метаболизируется в ацетальдегид и уксусную кислоту. С белками плазмы связывается около 50%. Cmax в крови создается после применения таблеток через 2,5–3 ч, суспензии — спустя 2,5–3,5 ч, Т1/2 составляет 1,2–1,3 ч и 1,4–1,9 ч соответственно. AUC суспензии — 91% и Cmax — 71% по сравнению с таблетками. Выводится в неизмененном виде с мочой: у взрослых — 50% дозы через 12 ч. При нарушении функции почек Т1/2 удлиняется.

Применение[править]

Показания к приему к цефуроксима:

Сепсис, инфекции дыхательных и мочевых путей, кожи и подкожной клетчатки, костей и суставов, вызванные Staphylococcus spp., стрептококками группы B, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp.

Цефуроксим: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим цефалоспоринам.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

С осторожностью использовать цефуроксим при беременности (особенно на ранних этапах) и в период кормления грудью.

Цефуроксим: Побочные действия[править]

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, сонливость, снижение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение гемоглобина и гематокрита, транзиторная эозинофилия, транзиторная нейтропения и лейкопения, апластическая и гемолитическая анемии, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, удлинение протромбинового времени.

Со стороны органов ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, спазмы и боль в животе, диспепсия, язвы в полости рта, анорексия, жажда, глоссит, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение активности трансаминаз, ЩФ, ЛДГ или билирубина, дисфункция печени, холестаз.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, повышение креатинина и/или азота мочевины в сыворотке крови, снижение клиренса креатинина, дизурия, зуд в промежности, вагинит.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, лекарственная лихорадка или озноб, сывороточная болезнь, бронхоспазм, многоформная эритема, интерстициальный нефрит, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.

Прочие: боль в груди, укорочение дыхания, дисбактериоз, суперинфекция, кандидоз, в т.ч. кандидоз полости рта, судороги (при почечной недостаточности), положительный тест Кумбса; местные реакции — боль или инфильтрат в месте инъекции, тромбофлебит после в/в введения.

Взаимодействие[править]

Диуретики и нефротоксичные антибиотики повышают риск поражения почек, НПВС — кровотечений. Пробенецид снижает канальцевую секрецию, уменьшает почечный клиренс (примерно на 40%) цефуроксима, повышает Cmax (примерно на 30%), Т1/2 из сыворотки (примерно на 30%) и токсичность. Препараты, снижающие кислотность в желудке, уменьшают всасывание и биодоступность цефуроксима.

Цефуроксим: Способ применения и дозы[править]

В/в или в/м.

Взрослым — по 750–1500 мг цефуроксима 3–4 раза в сутки, при менингите — в/в до 3 г каждые 8 ч.

Для профилактики послеоперационных осложнений — в/в 1,5 г за 0,5–1 ч цефуроксима до операции и по 750 мг в/в или в/м каждые 8 ч при длительных операциях (при операциях на открытом сердце общая доза до 6 г).

Детям, включая грудных, суточная доза — 30–100 мг/кг цефуроксима в 3–4 введения; новорожденным и детям до 3 мес — 30 мг/кг/сут в 2–3 инъекции.

Цефуроксима аксетил — внутрь: взрослым — по 125–500 мг 2 раза в сутки, при гонорее — 1 г однократно; детям — 125–250 мг 2 раза в сутки (в суспензии — до 1000 мг в сутки). Курс лечения — 5–10 дней и более.

Меры предосторожности[править]

При длительном применении цефуроксима рекомендуется контролировать функцию почек (особенно при использовании высоких доз) и осуществлять профилактику дисбактериоза. У пациентов с нарушением функции почек доза снижается (учитывается выраженность почечной недостаточности и чувствительность возбудителя).

Перед в/м введением цефуроксима проводится аспирационная проба. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

После исчезновения клинических признаков заболевания следует назначать цефуроксим еще в течение 2–3 дней. В случае инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения не менее 7–10 дней.

При переходе от парентерального введения цефуроксима к приему внутрь следует учитывать тяжесть инфекции, чувствительность микроорганизмов и общее состояние пациента. Если через 72 ч после приема цефуроксима внутрь не отмечается улучшения, необходимо продолжить парентеральное введение.

Возможно появление ложной положительной реакции на сахар в моче.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Зинацеф: порошок для приготовления инъекционного раствора 250 мг, 750 мг и 1,5 г во флаконах. «ГлаксоСмитКляйн»

Зиннат: таблетки, покрытые оболочкой 125, 250 и 500 мг; гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/5 мл. «ГлаксоСмитКляйн»

Аксетин, Ксорим, Цефуроксим Каби

МКБ-10[править]