Цилазаприл

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

cilazapril

Фармакологическая группа[править]

ингибитор АПФ

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Цилазаприл ингибирует АПФ и длительно тормозит превращение ангиотензина I в ангиотензин II. Цилазаприл уменьшает ОПСС, секрецию альдостерона, понижает активность симпатоадреналовой системы. Повышает активность калликреин-кининовой системы, вызывает накопление в тканях и крови брадикинина (уменьшает расщепление до неактивных пептидов). Цилазаприл уменьшает сАД и дАД как в положении стоя, так и в положении лежа, не вызывает ортостатических реакций и рефлекторной тахикардии (могут наблюдаться незначительные изменения ЧСС). Цилазаприл эффективен на всех стадиях гипертонической болезни, а также при почечной гипертензии.

Гипотензивный эффект цилазаприла развивается в течение 1 ч, достигает максимума через 3–7 ч и продолжается до 24 ч. Полный терапевтический эффект цилазаприла достигается через 2–4 нед постоянного приема. Не влияет на концентрацию калия в плазме у больных с нормальной функцией почек (гиперкалиемия возможна при одновременном приеме калийсберегающих диуретиков). У больных с артериальной гипертензией на фоне умеренной или тяжелой почечной недостаточности не изменяет скорость клубочковой фильтрации и почечный кровоток. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, сопровождающейся, как правило, повышением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой и симпатической нервной системы, уменьшает нагрузку на сердце, уменьшает системное сосудистое сопротивление (постнагрузку) и давление в легочных капиллярах (преднагрузку) на фоне приема диуретиков и/или препаратов наперстянки, улучшает переносимость физической нагрузки и повышает качество жизни.

Фармакокинетика

Цилазаприл хорошо всасывается из ЖКТ, подвергается быстрому гидролизу с образованием активной формы — цилазаприлата. Прием после еды замедляет и уменьшает всасывание. Биодоступность цилазаприлата составляет 60%, Cmax в плазме отмечается через 2 ч. Т1/2 — 9 ч. Экскретируется в неизмененном виде почками. На фоне хронической сердечной недостаточности клиренс цилазаприлата коррелирует с клиренсом креатинина (необходима корректировка режима дозирования). У людей старческого возраста и пациентов с умеренным или тяжелым циррозом печени концентрация цилазаприлата в плазме на 40% выше, а клиренс — на 20% ниже, чем у молодых. При развитии абсолютной почечной недостаточности элиминация отсутствует (цилазаприл и цилазаприлат можно удалить с помощью гемодиализа).

Применение[править]

Артериальная гипертония.

Цилазаприл: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим ингибиторам АПФ), ангионевротический отек в анамнезе, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Цилазаприл противопоказан при беременности. На время лечения цилазаприлом следует прекратить грудное вскармливание.

Цилазаприл: Побочные действия[править]

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, уменьшение уровня гемоглобина, гематокрита и/или лейкоцитов.

Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, панкреатит (единичные случаи).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, вялость.

Со стороны мочеполовой системы: понижение функции почек.

Прочие: кашель, сыпь, ангионевротический отек (требует отмены ЛС), редко — повышение уровня креатинина и азота мочевины (в основном, у больных со стенозом почечной артерии или с почечной недостаточностью, и у больных с нормальной функцией почек, в т.ч. на фоне одновременного приема диуретиков).

Взаимодействие[править]

Цилазаприл потенцирует гипогликемический эффект пероральных противодиабетических препаратов. Одновременное назначение калийсберегающих диуретиков может приводить к гиперкалиемии (особенно у пациентов с почечной недостаточностью). Гипотензивный эффект ослабляют НПВС.

Цилазаприл: Способ применения и дозы[править]

Внутрь, независимо от приема пищи, однократно, в одно и то же время суток.

При артериальной гипертензии начальная доза цилазаприла 1–1,25 мг 1 раз в сутки, поддерживающая — 2,5–5 мг/сут.

При реноваскулярной гипертензии начальная доза цилазаприла 0,5 мг/сут однократно.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза — 0,5 мг с постепенным увеличением в зависимости от переносимости и эффективности цилазаприла и состояния больного до наименьшей поддерживающей дозы — 1 мг/сут и далее до поддерживающей 1–2,5 мг/сут.

Максимальная суточная доза — 5 мг 1 раз в сутки.

Меры предосторожности[править]

При возникновении острой артериальной гипотензии больному следует придать горизонтальное положение, а при необходимости провести мероприятия по увеличению ОЦК. После компенсации ОЦК лечение можно продолжить. В случае сохранения гипотензии следует уменьшить дозу или отменить ЛС. У больных, получающих диуретики, для уменьшения риска развития симптоматической гипотензии диуретик следует отменить за 2–3 дня до начала лечения.

Во время лечения следует цилазаприлом избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитрилметааллилсульфата (например, АN69), гемофильтрации или ЛНП- афереза, т.к. возможно развитие анафилаксии, анафилактоидных реакций и угрожающего жизни шока.

У больных, проходящих гипосенсибилизацию с применением осиного или пчелиного яда на фоне лечения ингибиторами АПФ могут возникать анафилактические реакции (терапию следует прекратить до начала гипосенсибилизации).

Следует с осторожностью проводить оперативные вмешательства с использованием анестезиологических препаратов, обладающих гипотензивным действием.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Инхибейс: таблетки 1 мг, 2,5 мг и 5 мг. «Ф. Хоффманн-Ля Рош»

Препарат более не используется

МКБ-10[править]