Ципротерон

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

cyproterone

Фармакологическая группа[править]

  • Андрогены, антиандрогены
  • Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Характеристика вещества[править]

Ципротерон - противоопухолевое средство, антиандроген

Фармакология[править]

Ципротерон конкурентно блокирует андрогенные рецепторы, угнетает действие андрогенов на клетки органов-мишеней. Ципротерон ингибирует высвобождение гонадотропинов, снижает синтез эндогенных андрогенов и их уровень в крови.

Ципротерон уменьшает или полностью устраняет эффекты андрогенов — защищает предстательную железу от воздействия андрогенов половых желез и/или коры надпочечников. У мужчин ципротерон уменьшает либидо, снижает потенцию, снижает функцию яичек (изменения носят обратимый характер и исчезают после прекращения лечения).

В результате антигонадотропного эффекта ципротерон тормозит овуляцию. У женщин уменьшает выпадение волос на голове и их чрезмерный рост на лице и других частях тела. Кроме того, ципротерон снижает повышенную функцию сальных желез.

Фармакокинетика

После приема внутрь ципротерон полностью всасывается из ЖКТ (биодоступность — около 100%). Cmax в крови — через 3–4 ч, элиминация носит двухфазный характер с T1/2 от 3–4 ч до 2 суток. После в/м введения депо-формы (биодоступность — 100%) Cmax в плазме крови — через 1–3 дня; T1/2 — 4 дня; равновесная концентрация в плазме крови устанавливается после 4 инъекций. Связывание с белками крови ципротерона (преимущественно с альбумином) — около 96%. Метаболизируется в печени. Накапливается в жировой ткани. Проникает в грудное молоко (при лактации 0,2% может выводиться с грудным молоком). Ципротерон Выводится в основном в виде метаболитов с желчью (до 70%) и мочой (до 30%), небольшое количество выводится с желчью в неизмененном виде.

Применение[править]

Показания к приему ципротерона:

У мужчин — метастазирующий или неоперабельный рак предстательной железы (без и после орхиэктомии, а также в сочетании с агонистами гонадотропин-рилизинг гормона — ГнРГ), гиперсексуальность.

У женщин — выраженные явления андрогенизации (в т.ч. тяжелый гирсутизм, тяжелая андрогенозависимая алопеция, тяжелые формы акне и себореи).

У детей — преждевременное половое развитие.

Ципротерон: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность, опухоли печени, в т.ч. в анамнезе (за исключением метастатического поражения печени при раке предстательной железы), синдром Дубина — Джонсона, синдром Ротора, депрессия (тяжелые формы), тромбоэмболический синдром, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Ципротерон противопоказано при беременности (перед началом терапии женщины должны пройти общемедицинское и гинекологическое обследование, условием начала терапии является отсутствие беременности). На время лечения ципротероном следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Ципротерон: Побочные действия[править]

Боль в животе, тошнота, повышенная утомляемость, сухость кожи, беспокойство или депрессия, усталость, снижение способности концентрации внимания, задержка жидкости в организме, изменение массы тела, аллергические реакции; при больших дозах — нарушение функции печени.

У мужчин — подавление сперматогенеза (снижение способности к оплодотворению, обычно восстанавливается через 3–4 мес после отмены препарата), гинекомастия (в т.ч. в сочетании с повышенной тактильной чувствительностью и болезненностью сосков).

У женщин — ощущение напряженности в молочных железах, подавление овуляции.

У детей — угнетение коры надпочечников (при высокодозной терапии), печеночная недостаточность.

При быстром в/м введении — кашель, одышка.

Взаимодействие[править]

Антигонадотропное действие ципротерона усиливается при сочетании с агонистами ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормон). На фоне ципротерона может измениться потребность в пероральных гипогликемических средствах или инсулине.

Ципротерон: Способ применения и дозы[править]

В/м, внутрь. Режим дозирования ципротерона устанавливают индивидуально в зависимости от заболевания. Снижение дозы и отмену лечения ципротероном производят постепенно.

Рак предстательной железы: в/м — по 300 мг 1 раз в 1–2 нед, внутрь — по 50–100 мг 1–3 раза в сутки.

Гиперсексуальность у мужчин: внутрь — по 50 мг ципротерона 2 раза в сутки (при необходимости — по 100 мг 2–3 раза в сутки); при достижении эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей — по 25 мг 2 раза в сутки; в/м — по 300–600 мг 1 раз в 10–14 дней.

Выраженные явления андрогенизации у женщин: внутрь, по 100 мг ципротерона 1 раз в сутки с 1-го по 10-й день менструального цикла (одновременно показано назначение гестаген-эстрогенного препарата с 1-го по 21-й день цикла). Через 21 день от начала терапии в приеме делается перерыв на 7 дней, во время которого наступает менструальноподобное кровотечение.

Детям: внутрь, по 25–50 мг ципротерона 2 раза в сутки.

Меры предосторожности[править]

В период лечения необходим контроль функции печени, коры надпочечников и картины периферической крови. При появлении признаков гепатотоксичности прием препарата следует прекратить. У больных сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозы инсулина или других гипогликемических средств (необходимо чаще, чем обычно проводить контроль уровня глюкозы в крови). В период лечения необходимо воздержаться от занятия видами деятельности, требующей повышенного внимания. У детей, получающих большие дозы ципротерона, при нагрузках высокой интенсивности может возникнуть необходимость в заместительной терапии глюкокортикоидами (по причине скрытой надпочечниковой недостаточности).

При приеме алкоголя одновременно с лечением у пациентов с патологически повышенным половым влечением может наблюдаться снижение эффекта терапии.

В крайне редких случаях на фоне применения ципротерона ацетата могут наблюдаться доброкачественные и крайне редко злокачественные опухоли печени.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Андрокур: таблетки 10, 50  мг и 100 мг. «Bayer Schering Pharma AG (Германия)»

Андрокур-Депо: масляный инъекционный раствор 300 мг в ампулах 3 мл. «Bayer Schering Pharma AG (Германия)»

См. также: Эстрадиол/ципротерон; Этинилэстрадиол/ципротерон

МКБ-10[править]