Эбастин

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

ebastine

Фармакологическая группа[править]

H1-блокатор

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Механизм действия

Эбастин блокирует гистаминовые H1-рецепторы. Предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости. Действие начинается эбастина через 1 ч и продолжается 48 ч. После 5-дневного применения антигистаминный эффект сохраняется в течение 72 ч за счет действия активного метаболита. Не отмечено влияния эбастина на интервал QT ЭКГ (в дозах до 80 мг).

Фармакокинетика

Эбастин быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени до активного метаболита — каребастина. После однократного приема эбастина в дозе 10 мг Cmax каребастина (80–100 нг/мл) достигается через 2,6–4 ч. Одновременный прием пищи способствует повышению уровня каребастина в крови в 1,6–2 раза, но не изменяет время достижения Cmax и выраженность клинического эффекта. Равновесная концентрация (130–160 нг/мл) при ежедневном приеме дозы 10 мг создается через 3–5 дней. Связывание с белками плазмы эбастина и каребастина — более 95%. T1/2 каребастина — 15–19 ч. Выводится с мочой в виде конъюгатов (66%). Не проникает через ГЭБ.

Значения фармакокинетических параметров не зависят от возраста пациента. На фоне почечной недостаточности T1/2 эбастина возрастает до 23–26 ч, печеночной — до 27 ч.

Применение[править]

Круглогодичный и сезонный аллергический ринит, крапивница.

Эбастин: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Не рекомендуется (безопасность применения у беременных и кормящих женщин не изучена).

Эбастин: Побочные действия[править]

Головная боль, сонливость, сухость во рту; редко — боль в животе, диспепсия, тошнота, астения, инсомния, ринит, синусит.

Взаимодействие[править]

Не рекомендуется одновременное применение эбастина с кетоконазолом и эритромицином (возможно удлинение интервала QT).

Совместим с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Эбастин: Способ применения и дозы[править]

Внутрь

Дети > 12 лет и взрослые: 10—20 мг 1 раз в сутки.

Меры предосторожности[править]

В терапевтических дозах эбастин не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Кестин: таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг. «Nycomed Danmark»

МКБ-10[править]