Эксеместан

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

Exemestane

Фармакологическая группа[править]

Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Характеристика вещества[править]

Эксеместан - cтероидный ингибитор ароматазы III поколения, сходный по структуре с андростендионом.

Фармакология[править]

Механизм действия

Эксеместан ингибирует ароматазу (необратимо связывается с активным центром фермента и вызывает его инактивацию) и блокирует образование эстрогенов. Оказывает антиэстрогенное действие, не обладает прогестогенной и эстрогенной активностью, не влияет на синтез кортизола и альдостерона в надпочечниках. В высоких дозах эксеместан проявляет незначительную андрогенную активность (обусловлена 17-гидропроизводным). Увеличивает уровень ЛГ и ФСГ по принципу обратной связи: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе.

Эксеместан вызывает дозозависимое уменьшение содержания эстрона, эстрадиола и эстрона сульфата. Уменьшение концентрации эстрогенов в сыворотке у женщин в постменопаузе проявляется при дозе 5 мг и достигает максимума (снижение более чем на 90 %) при дозе 10–25 мг (максимальное снижение уровня эстрогенов наблюдается в течение 3 дней). У пациенток в постменопаузе с раком молочной железы при приеме эксеместана в дозе 25 мг/сут общий уровень ароматазы снижался на 98 %.

Фармакокинетика

После приема внутрь, эксеместан быстро всасывается (пища улучшает всасывание, достигаемый при этом уровень в плазме на 40 % выше, чем при приеме натощак). При однократном применении 25 мг эксеместана после приема пищи Сmax (18 нг/мл) достигается в течение 2 ч. Связывание с белками плазмы эксеместана составляет 90 % и не зависит от общей концентрации. Хорошо распределяется в тканях. Эксеместан метаболизируется путем окисления метиленовой группы в положении 6 при участии изофермента CYP3A4 и/или путем восстановления 17-кетогруппы при участии альдокеторедуктаз с образованием неактивных или малоактивных метаболитов. Т1/2 — 24 ч. Эксеместан выводится с мочой (менее 1% в неизмененном виде) и с фекалиями примерно в равных частях в течение 1 нед.

Применение[править]

Рак молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или индуцированной), прогрессирующий на фоне терапии антиэстрогенами, нестероидными ингибиторами ароматазы или прогестинами.

Эксеместан: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Эксеместан противопоказан при беременности.

На время лечения эксеместаном следует прекратить грудное вскармливание.

Эксеместан: Побочные действия[править]

Очень часто — >10%; часто — >1–<10%; иногда — >0,1–<1%; редко — >0,01–<0,1%.

Со стороны системы пищеварения: очень часто — тошнота; часто — анорексия, боль в области живота, рвота, запор, диспепсия, диарея.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень часто — бессонница, головная боль; часто — депрессия, головокружение, синдром запястного канала.

Со стороны сосудистой системы: очень часто — приливы крови к лицу.

Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто — потливость; часто — сыпь, алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — суставные и скелетно-мышечные боли.

Прочие: очень часто — повышенная утомляемость; часто — боль неуточненной локализации, периферические отеки или отеки ног.

Взаимодействие[править]

Эстрогенсодержащие препараты нивелируют действие эксеместана.

ЛС, которые индуцируют CYP3A4 (например рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал или зверобой продырявленный) при сочетанном применении могут значительно снижать экспозицию эксеместана. Рекомендуется увеличение дозы эксеместана для пациентов, которые одновременно получают сильный индуктор CYP3A4.

Эксеместан: Способ применения и дозы[править]

Внутрь, после еды, 25 мг 1 раз в сутки. Лечение эксеместаном продолжают до вторичного прогрессирования опухоли.

Меры предосторожности[править]

Эксеместан не следует назначать женщинам с пременопаузным эндокринным статусом, поэтому в тех случаях, когда это клинически обосновано постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.

У пациенток с печеночной или почечной недостаточностью корректировка дозы эксеместана не требуется.

Эксеместан не рекомендуется использовать у детей.

Во время лечения эксеместаном следует воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при применении препарата отмечались такие симптомы как сонливость, астения и головокружение).

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Аромазин: таблетки, покрытые оболочкой 25 мг; Pfizer

МКБ-10[править]