Эптифибатид

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

Eptifibatidum

Фармакологическая группа[править]

Антиагреганты

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Эптифибатид предупреждает связывание фибриногена, фактора Виллебранда и других адгезивных лигандов с гликопротеиновыми IIb/IIIa рецепторами тромбоцитов, обратимо подавляет агрегацию тромбоцитов.

В исследованиях ex vivo с применением АДФ и других индукторов агрегации тромбоцитов было показано, что после в/в болюсного введения эптифибатида в дозе 180 мкг/кг действие наступает сразу. При последующей инфузии в дозе 2 мкг/кг/мин наблюдается подавление более чем на 80% АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов не менее чем у 80% пациентов (при содержании кальция на физиологическом уровне). Через 4 ч после прекращения инфузии функциональная активность тромбоцитов составляет более 50% исходного уровня. Эптифибатид не оказывает заметного влияния на протромбиновое время, активированное частичное тромбопластиновое время.

Фармакокинетика

В условиях болюсного введения доз 90–250 мкг/кг эптифибатида и инфузии со скоростью 0,5–3,0 мкг/кг/мин фармакокинетика имеет линейный и дозозависимый характер. При введении по рекомендуемой схеме (болюс, затем инфузия) быстро достигается Cmax, затем концентрация незначительно понижается и достигает равновесного уровня в течение 4–6 ч. Связывание с белками плазмы — около 25%. T1/2 из плазмы — 2,5 ч, клиренс эптифибатида — 55–58 мл/кг/ч, объем распределения — 185–260 мл/кг. У здоровых людей почечный клиренс составляет 50% общего клиренса. Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Применение[править]

Эптифибатид: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность, геморрагический диатез в анамнезе или выраженные патологические кровотечения в предшествующие 30 дней, выраженная артериальная гипертензия (сАД более 200 мм рт.ст. или дАД более 110 мм рт.ст.) на фоне гипотензивной терапии; большие хирургические вмешательства в течение предыдущих 6 нед, инсульт в предшествующие 30 дней или геморрагический инсульт в анамнезе, текущее или запланированное применение другого ингибитора рецепторов IIb/IIIa для парентерального введения, необходимость проведения гемодиализа в связи с почечной недостаточностью.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (исследований по применению во время беременности не проводили).

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли эптифибатид в грудное молоко).

Эптифибатид: Побочные действия[править]

  • Малые кровотечения (сопровождающиеся понижением уровня гемоглобина более чем на 40 г/л), в т.ч. макрогематурия, гематемезис — 13,1% (7,6% — плацебо);
  • большие кровотечения (сопровождающиеся понижением уровня гемоглобина более чем на 50 г/л) — 10,8% (9,3% — плацебо), включая угрожающие жизни (желудочно-кишечные и легочные) — 1,9% (1,1% — плацебо);
  • тромбоцитопения (100·109 /л или понижение числа тромбоцитов на 50% и более от исходного уровня) — 1,2% (0,6% — плацебо).

Взаимодействие[править]

С осторожностью сочетать эптифибатид с другими препаратами, влияющими на систему гемостаза. Одновременное использование со стрептокиназой повышает риск кровотечения.

Не рекомендуется применение эптифибатида с низкомолекулярным гепарином (отсутствует опыт такого сочетания).

Эптифибатид фармацевтически несовместим с фуросемидом (нельзя вводить в одной системе).

Эптифибатид: Способ применения и дозы[править]

Острый коронарный синдром

В/в болюсно 180 мкг/кг эптифибатида, затем в виде непрерывной инфузии по 2 мкг/кг/мин (при уровне креатинина сыворотки ниже 1,912 ммоль/л) или 1 мкг/кг/мин (при уровне креатинина сыворотки 1,912–3,824 ммоль/л) продолжительностью не более 72 ч (или до выписки из стационара, если она происходит раньше).

ЧТКА

Перед началом манипуляции вводят в/в болюсно 180 мкг/кг эптифибатида, затем в виде непрерывной инфузии по 2 мкг/кг/мин (при уровне креатинина сыворотки ниже 1,912 ммоль/л) или 1 мкг/кг/мин (при уровне креатинина сыворотки 1,912–3,824 ммоль/л). Через 10 мин после начала инфузии повторно вводят 180 мкг/кг в виде болюса. Инфузию продолжают в течение 18–24 ч или до момента выписки больного из стационара, если она происходит раньше, но не менее 12 ч.

Эптифибатид применяется, как правило, совместно с ацетилсалициловой кислотой и нефракционированным гепарином.

Меры предосторожности[править]

Использование эптифибатида возможно только в условиях стационара. Все пациенты должны быть тщательно обследованы для выявления возможных кровотечений, особенно пациенты с повышенным риском кровотечений: женщины, люди пожилого возраста, пациенты с низкой массой тела. До начала применения эптифибатида для выявления возможных нарушений гемостаза рекомендуется определение протромбинового времени, активированного частичного тромбопластинового времени, сывороточного креатинина, числа тромбоцитов, уровня гемоглобина, гематокрита. Необходимо непрерывно мониторировать число тромбоцитов, уровень гемоглобина и гематокрит в течение 6 ч после начала терапии и затем 1 раз в сутки на протяжении всей терапии (в случае уменьшения показателей — чаще).

Необходим постоянный контроль за участками возможного кровотечения, в т.ч. местом введения катетера, артериальной, венозной или иной пункции (риск кровотечения максимален в местах артериального доступа при проведении ЧТКА). При необходимости проведения экстренной или плановой хирургической операции инфузию эптифибатида прекращают.

С осторожностью применять эптифибатид при выраженных нарушениях функции печени (вероятность коагулопатии).

Условия хранения[править]

В защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°С

Торговые наименования[править]

Интегрилин: раствор для внутривенного введения 0.75 и 2 мг/мл; ГлаксоСмитКляйн

МКБ-10[править]