Эстрадиол/норгестрел

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

estradiol valerate/norgestrel

Фармакологическая группа[править]

Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты в комбинациях

Характеристика вещества[править]

комбинированный препарат: эстроген + прогестаген

Фармакология[править]

Эстрогенный компонент — эстрадиол является веществом природного происхождения и после поступления в организм быстро превращается в эстрадиол, идентичный вырабатываемому яичниками гормону и оказывает свойственные ему эффекты: активизирует пролиферацию эпителия органов репродуктивной системы, включая регенерацию и рост эндометрия в первой фазе менструального цикла, подготовку эндометрия к действию прогестерона, повышение либидо в середине цикла, влияет на обмен жиров, белков, углеводов и электролитов, стимулирует выработку печенью глобулинов, связывающих половые гормоны, ренин, ТГ и факторы свертывания крови. Благодаря участию в реализации положительной и отрицательной обратной связи в гипоталамо-гипофизарно-овариальной системе эстрадиол способен вызывать и умеренно выраженные центральные эффекты. Он играет важную роль в развитии костной ткани и формировании структуры костей.

Другим компонентом является активный синтетический гестаген — норгестрел, превосходящий по силе действия природный гормон желтого тела прогестерон. Способствует переходу слизистой оболочки матки из стадии пролиферации в секреторную фазу. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочных желез. Блокирует секрецию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ, угнетает образование гонадотропных гормонов, тормозит овуляцию, обладает незначительными андрогенными свойствами.

Применение[править]

Климактерические расстройства в пре- и постменопаузный периоды; эстрогенная недостаточность (после овариэктомии по поводу незлокачественных заболеваний или после лучевой кастрации); дисменорея, аменорея (первичная и вторичная); профилактика постменопаузного остеопороза.

Эстрадиол/норгестрел: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, печеночная недостаточность, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), опухоли печени (гемангиома, рак), тромбоэмболия (в том числе в анамнезе) и повышенный риск ее развития, нарушения мозгового кровообращения (ишемический инсульт, геморрагический инсульт), сахарный диабет, ретинопатия, ангиопатия, серповидноклеточная анемия, рак молочной железы и эндометрия, нарушения жирового обмена, идиопатическая желтуха или зуд кожи во время предыдущей беременности, отосклероз с ухудшением во время беременности.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Противопоказано.

Эстрадиол/норгестрел: Побочные действия[править]

Головная боль, гастралгия, тошнота, рвота, нагрубание молочных желез, повышение массы тела, изменение настроения, отек век, кожная сыпь, конъюнктивит, нарушение зрения, дискомфорт при ношении контактных линз, снижение либидо, снижение слуха, тромбофлебит, тромбоэмболия, генерализованный зуд, желтуха, межменструальное кровотечение. При длительном лечении — хлоазма.

Взаимодействие[править]

Снижает толерантность к глюкозе (должна корректироваться дозировка гипогликемических ЛС). Барбитураты, некоторые противоэпилептические ЛС (карбамазепин, фенитоин) ускоряют метаболизм эстрадиола. Концентрация в плазме уменьшается при одновременном использовании фенилбутазона и некоторых антибиотиков (ампициллин, рифампицин), что связано с изменением микрофлоры в кишечнике.

Эстрадиол/норгестрел: Способ применения и дозы[править]

Внутрь, по 1 драже в день. Лечение начинают с 5 дня менструального цикла (1 день цикла — это 1 день менструального кровотечения) и продолжают по 25 день цикла. Драже принимают в одни и те же часы, предпочтительно после завтрака или ужина, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. После завершения приема препарата из 1 календарной упаковки делают перерыв на 7 дней, во время которого примерно через 2–4 дня после приема последнего драже начинается менструальноподобное кровотечение. В случае если врач не прописывает иного порядка терапии, после 7-дневного перерыва начинают принимать препарат из следующей календарной упаковки. В случае отсутствия в 7-дневный перерыв кровотечения лечение следует продолжать только после исключения беременности.

Меры предосторожности[править]

Лечению должно предшествовать тщательное гинекологическое обследование, которое при длительной терапии следует повторять по меньшей мере 1 раз в год.

В процессе лечения необходим систематический контроль за функцией печени и АД, а у больных сахарным диабетом — за концентрацией глюкозы в крови. Терапию эстрадиолом обязательно следует сочетать с применением гестагенов. Длительное лечение эстрадиолом в высоких дозах увеличивает риск развития рака молочной железы и рака эндометрия (зависит от продолжительности лечения и используемой дозы эстрогена). Гиперплазия (атипическая или железистая) часто предшествует раку эндометрия. Комбинация эстрогенов с гестагеном оказывает защитное действие на эндометрий.

Лечение следует прекратить за 4–6 нед до планируемого хирургического лечения.

Не является контрацептивом и не предохраняет от беременности.

При появлении измененных или нерегулярных менструальных выделений на фоне лечения (у женщин со здоровой маткой) необходимо проведение диагностического выскабливания для исключения злокачественного образования матки.

При назначении пациенткам с вторичной аменореей следует исключить наличие беременности, а также пролактин-продуцирующей опухоли гипофиза.

В случае пропуска в приеме препарата в установленное время его необходимо принять в течение ближайших 12 ч, чтобы избежать появления межменструального кровотечения.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Цикло-Прогинова: 11 белых драже 2 мг эстрадиола, 10 светло-коричневых драже 2 мг эстрадиола + 500 мкг норгестрела. «Bayer Pharma AG (Германия)»

МКБ-10[править]