Эстрадиол/норэтистерон

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

estradiol/norethisterone

Фармакологическая группа[править]

Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты в комбинациях

Характеристика вещества[править]

комбинированный препарат: эстроген + прогестаген

Фармакология[править]

17-бета-эстрадиол идентичен эндогенному эстрадиолу; стимулирует развитие матки, маточных труб, вторичных половых признаков при их недоразвитии, вызывает активацию регенерации и роста эндометрия в первой фазе менструального цикла, подготовку эндометрия к действию прогестерона, повышение либидо в середине цикла, влияет на обмен жиров, белков и углеводов, электролитов: снижает концентрацию липидов и холестерина в крови, регулирует азотистый обмен; стимулирует выработку печенью глобулинов, связывающих половые гормоны, ренин, ТГ и факторы свертывания крови. Обладает умеренными центральными эффектами: устраняет вегетативно-сосудистые и психоэмоциональные расстройства. Играет важную роль в развитии костной ткани и формировании структуры костей, препятствует развитию остеопороза. Повышает возбудимость матки, в больших дозах угнетает лактацию, улучшает трофику мочеполовых органов и кожи, обладает слабым анаболическим действием.

Синтетический гестаген — норэтистерон обеспечивает переход слизистой оболочки матки из стадии пролиферации в секреторную фазу. Он уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочных желез. Блокирует секрецию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ в гипофизе, угнетает образование гонадотропных гормонов и тормозит овуляцию. Обладает незначительными андрогенными свойствами. Ослабление симптомов при приеме внутрь достигается в течение нескольких недель. Не является контрацептивным средством.

Фармакокинетика

Активные вещества всасываются из ЖКТ. После приема эстрадиола ТCmax — 5–8 ч, Сmax — 35 пг/мл (21–52 пг/мл). Связь с белками: альбуминами — 61%, глобулинами — 37%, 1–2% — в несвязанном виде. Т1/2 — 12–14 ч. Метаболизм — в печени с образованием эстрона, катехолэстрогенов, эстрогенсульфатов и глюкуронидов. Выводится почками в виде метаболитов и частично в неизмененном виде, небольшое количество — через кишечник. Эстрогены проникают в грудное молоко. После перорального приема норэтистерона ацетат быстро абсорбируется и превращается в норэтистерон. ТCmax — 0,5–1,5 ч, Сmax — 3,9 нг/мл (1,4–6,8 нг/мл). Связь с белками: с альбуминами — 61%, глобулинами — 36%. Т1/2 — 8–11 ч. Метаболизируется в печени с образованием 5-альфа-дигидро-норэтистерона и тетрагидро-норэтистерона, которые выводятся, главным образом с мочой в виде сульфатных и глюкуронидных конъюгатов.

Применение[править]

Эстрогенная недостаточность в климактерическом периоде, облегчение менопаузных симптомов, профилактика остеопороза в менопаузе.

Эстрадиол/норэтистерон: Противопоказания[править]

Гормонозависимые опухоли (карцинома молочной железы или эндометрия), острые или хронические заболевания печени (в т.ч. в анамнезе), тромбозы глубоких вен, тромбоэмболии, нарушения мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе), маточные кровотечения неясной этиологии, гемоглобинопатии, порфирия.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Противопоказано.

Эстрадиол/норэтистерон: Побочные действия[править]

В первые месяцы лечения: спорадические менструальноподобные кровотечения, болезненное напряжение молочных желез, тошнота, головная боль, отечность.

После 3 мес лечения: боль в животе, метеоризм, желчнокаменная болезнь, изменение полового влечения, кандидоз, тромбозы, тромбоэмболия, повышение АД, головокружение, депрессия, судороги, гирсутизм, алопеция; кожная сыпь, зуд, хлоазма, многоформная эритема, узловатая эритема, геморрагии, артралгия, миалгия, нарушение зрения, бессонница, увеличение или снижение веса.

Взаимодействие[править]

Барбитураты, противоэпилептические ЛС (карбамазепин, фенитоин) усиливают метаболизм стероидных гормонов.

Антибиотики (ампициллин, рифампицин), изменяя микрофлору кишечника, снижают эффективную концентрацию.

Средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, анксиолитики, противоэпилептические ЛС, некоторые гипотензивные ЛС, этанол снижают эффективность.

При одновременном назначении может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических ЛС.

Эстрадиол/норэтистерон: Способ применения и дозы[править]

Внутрь, 1 табл. в сутки, ежедневно без перерывов.

Меры предосторожности[править]

Назначают только женщинам, у которых последний менструальный цикл был не менее 1 года назад.

Перед началом лечения необходимо провести тщательное медицинское обследование, включающее измерение АД, исследование молочных желез и брюшной полости, гинекологическое обследование с целью исключения гиперплазии эндометрия.

Во время приема препарата каждые 6 мес следует проводить гинекологический контроль (анализ цитологического мазка шейки матки и исследование молочных желез).

Необходим регулярный контроль функции печени, АД, анализов мочи, липидов крови.

Лечение немедленно прекращают при возникновении беременности, мигренеподобных головных болей (если их не было ранее), признаков флебитов (непривычные боли или вздутие вен на ногах), желтухи, нарушения зрения, тромбов, цереброваскулярных расстройств, при возникновении колющих болей неясной этиологии при дыхании или кашле, при болях и чувстве стеснения в грудной клетке, повышении АД, учащении приступов эпилепсии, при обнаружении опухолей печени, за 6 нед до планового хирургического вмешательства, при длительной иммобилизации.

Если менструальноподобные кровотечения продолжаются более 3 мес или впервые появились после нескольких месяцев лечения, проводят диагностическое выскабливание для исключения злокачественных новообразований матки.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Трисеквенс: 12 голубых таблеток 2 мг эстрадиола, 10 белых таблеток 2 мг эстрадиола + 1 мг норэтистерона, 6 красных таблеток 1 мг эстрадиола. «Ново Нордиск»

Клиогест: таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг эстрадиола + 1 мг норэтистерона. «Ново Нордиск»,

МКБ-10[править]