Этинилэстрадиол/Этоногестрел

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

Aethinyloestradiolum + Aetonogestrelum

Фармакологическая группа[править]

Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты в комбинациях

Характеристика вещества[править]

Гормональное комбинированное (эстроген-гестагенное) средство, низкодозированный контрацептив с постоянным высвобождением для вагинального применения.

Фармакология[править]

Предотвращает выход яйцеклетки из яичника (овуляцию) и таким образом предупреждает возникновение беременности. Наряду с контрацептивным действием нормализует менструальный цикл, который становится более регулярным, менструации протекают менее болезненно, с меньшей интенсивностью кровотечения; снижает риск развития рака эндометрия и рака яичников.

Фармакокинетика

Этоногестрел

Абсорбция этоногестрела - 100 % (при интравагинальном применении). Связь с белками плазмы 98 %. Биотрансформация происходит в печени (CYP3A4). Период полувыведения 29,3 ч. Клиренс креатинина 0,81 мл/мин. Элиминация почками и с фекалиями.

Этинилэстрадиол

Этинилэстрадиол, высвобождающийся из вагинального кольца, быстро всасывается через слизистую оболочку влагалища. Абсолютная биодоступность составляет примерно 56 % и сопоставима с таковой при пероральном приеме этинилэстрадиола. Связывается с сывороточным альбумином. Кажущийся объем распределения составляет около 15 л/кг. Метаболизируется путем ароматического гидроксилирования. В ходе его биотранформации образуется большое количество гидроксилированных и метилированных метаболитов, которые циркулируют как в свободном состоянии, так и в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Кажущийся клиренс составляет примерно 3,5 л/ч.

Концентрация этинилэстрадиола в плазме крови снижается в две фазы. Период полувыведения в терминальной фазе варьирует в широких пределах; медиана составляет около 34 ч. Этинилэстрадиол не выводится в неизмененном виде; его метаболиты выводятся почками и через кишечник в соотношении 1.3:1. Период полувыведения метаболитов составляет около 1,5 сут.

Применение[править]

Контрацепция у женщин.

Этинилэстрадиол/Этоногестрел: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность, тромбоз (в т.ч. тромбоз глубоких вен, легочная тромбоэмболия, инфаркт миокарда, инсульт), стенокардия, преходящие нарушения мозгового кровообращения, диабетическая ангиопатия, заболевания печени, панкреатит, мигрень с очаговой неврологической симптоматикой, гормонозависимые злокачественные опухоли, опухоли печени (в т.ч. в анамнезе), влагалищное кровотечение неясной этиологии.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Противопоказано

Этинилэстрадиол/Этоногестрел: Побочные действия[править]

Со стороны нервной системы: головная боль, мигрень, эмоциональная лабильность.

Со стороны мочеполовой системы: ощущение дискомфорта во влагалище, вагинит, цервицит, цистит, инфекции мочевыводящих путей, болезненные менструации; болезненность, напряженность, увеличение молочных желез; снижение полового влечения, ощущение инородного тела во влагалище, коитальный дискомфорт.

Прочие: аллергические реакции, угри, изменение массы тела, тошнота, абдоминальная боль.

Взаимодействие[править]

Эффективность препарата может снижаться при одновременном применении противоэпилептических ЛС (примидон, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, топирамат, фелбамат), противотуберкулезных ЛС (рифампицин), противомикробных ЛС (ампициллин, тетрациклин), противогрибковых (гризеофульвин), противовирусных ЛС (ритонавир) и ЛС, содержащих зверобой.

Этинилэстрадиол/Этоногестрел: Способ применения и дозы[править]

Интравагинально. Для достижения контрацептивного эффекта кольцо вводят во влагалище и оставляют на 3 нед. Затем кольцо удаляют из влагалища и делают перерыв на 1 нед. Кольцо может выпадать из влагалища при неправильном введении или при удалении тампона (в этом случае необходимо промыть кольцо теплой водой и ввести его снова). Если в прошлом цикле применялся комбинированный пероральный контрацептив, рассчитанный на 21 день приема, то препарат необходимо ввести на следующий день после приема последней таблетки; если контрацептив рассчитан на 28 дней приема, перерыв между его использованием и применением данного препарата делать не следует. Переход с контрацептивов, содержащих только гестагены в виде мини-пили, можно осуществить в любой день. Переход с имплантата или прогестаген-высвобождающих ВМК осуществляется со дня их удаления, а с инъекционного ЛС — в день, когда необходима следующая инъекция.

Меры предосторожности[править]

Иногда в период нахождения кольца во влагалище могут возникать нерегулярные вагинальные кровотечения. В этом случае следует продолжить использование кольца в обычном режиме. Если кровотечение усиливается, продолжается или повторяется, следует обратиться к врачу.

Условия хранения[править]

При температуре 2–8 °C.

Торговые наименования[править]

НоваРинг: кольца вагинальные 15 мкг + 120 мкг/24 ч; Organon (Нидерланды)

МКБ-10[править]